睡眠薬の強さの比較。医師が教える睡眠薬の選び方

診察で患者さんと睡眠薬について相談すると、

「自分が飲んでる睡眠薬は、どのくらい強いんですか?」
「睡眠薬に頼りたくないので、一番弱いものでお願いします。」

このように睡眠薬の「強さ」を気にされる方はとても多いと感じます。

しかし睡眠薬は「強さ」だけで選ぶものではありません。

どのような睡眠薬にも良い面もあれば悪い面もあります。その両面を理解し、総合的に考えて使用する睡眠薬は判断されるべきです。

睡眠薬は不眠症で苦しんでいる方にとって非常に役立つものですが、一方で乱用や過量服薬、依存などの問題点もあります。正しい知識を持って適切に使用しなければ、苦しみを軽減するどころか、かえって苦しみが悪化する事にもなりかねません。

ここでは睡眠薬についての正しい知識の1つとして、睡眠薬の「強さ」、そして睡眠薬の正しい選び方についてお話させていただきます。

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1.睡眠薬の種類とそれぞれの強さ

睡眠薬は大きく分けると、

  • バルビツール酸系
  • ベンゾジアゼピン系
  • 非ベンゾシアゼピン系
  • メラトニン受容体作動薬
  • オレキシン受容体拮抗薬

の5種類があり、それぞれで強さや特徴が異なります。

それぞれの睡眠薬について詳しく紹介します。

Ⅰ.バルビツール酸系睡眠薬

バルビツール酸系睡眠薬は、1950年代から使われるようになった睡眠薬で、もっとも古い睡眠薬になります。

眠らせる力が非常に強い事が特徴で、手術時の麻酔として使われることもあったほどです。

しかし、効果が強すぎるという事は身体への負担も大きいという事です。バルビツール酸系は副作用にも注意が必要な睡眠薬になります。

頻度は多くはないものの、

  • 呼吸抑制(=睡眠中に呼吸が浅くなってしまう、止まってしまう)
  • 重篤な不整脈

といった命にかかわるような重篤な副作用が生じる可能性もあります。

また

  • 耐性
  • 依存性

も強く、長期・大量に服用を続けていると、すぐにお薬の効きが悪くなったり、お薬を手放せなくなってしまうというリスクもあります。

【耐性】
その物質の摂取を続けていると、次第に身体が慣れてきてしまい、効きが悪くなってくる事。

【依存性】
その物質の摂取を続けていると、次第にその物質なしではいられなくなってしまう事。その物質がないと落ち着かなくなったりイライラしたり、発汗やふるえなどの離脱症状が出現するようになる。

簡単に言えばバルビツール酸系は「よく効くけどリスクも大きいお薬」なのです。

現在では不眠症にバルビツール酸系が使われることはほとんどありません。日本睡眠学会のガイドラインをみてもバルビツール酸系について記載はなく、処方は全く推奨されていません。

臨床現場でも、どうしても眠れない難治性の不眠に限って使用されることもありますが、極力処方すべきではないという位置づけのお薬になります。

具体的なバルビツール酸系睡眠薬としては、

  • ベゲタミン
  • ラボナ(一般名:ペントバルビタールカルシウム)
  • イソミタール(一般名:アモバルビタール)

などがあります。

なおベゲタミンは、その危険性から平成28年で販売終了となりました。今後、他のバルビツール酸系もベゲタミンと同じく販売中止となっていくと考えられます。

Ⅱ.ベンゾジアゼピン系睡眠薬

ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、1960年頃から使われるようになった睡眠薬です。バルビツール酸系睡眠薬の危険性が指摘されるようになり、「もっと安全な睡眠薬を」という要望から開発された睡眠薬になります。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、ほどほどの強さを持っていて安全性も高いという、バランスの取れた睡眠薬になります。

副作用がないわけではありませんが、バルビツール酸系のように命に関わるような重篤な副作用を起こすことはほとんどありません。その上である程度しっかりした睡眠作用を得る事が出来ます。

ただし耐性や依存性は生じる可能性があります。その強さはバルビツール酸系ほどではないにせよ、漫然と使い続けないように注意は必要です。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、このようにバランスが良いため使い勝手も良く、発売以降飛躍的に処方されるようになりました。

そのため現在でも非常に多くの種類が発売されています。同じベンゾジアゼピン系睡眠薬でも、効果発現時間(服用してから効果が発現するまでの時間)や作用時間などがそれぞれ異なりますので、自分の不眠のタイプと合った睡眠薬を選ぶことが大切です。

代表的なベンゾジアゼピン系睡眠薬には次のようなものがあります。

<超短時間型・・・即効性はあるが効果は2~4時間で切れてしまう>
ハルシオン(一般名トリアゾラム)

<短時間型・・・即効性にまずまず優れ、6~10時間くらい効く>
レンドルミン(一般名ブロチゾラム)
リスミー(一般名リルマザホン)
エバミールロラメット(一般名ロルメタゼパム)
デパス(一般名エチゾラム)

<中時間型・・・即効性は少なく、12~24時間ほど効く>
サイレースロヒプノール(一般名フルニトラゼパム)
ベンザリンネルボン(一般名ニトラゼパム)
ユーロジン(一般名エスタゾラム)
エリミン(一般名ニメタゼパム)

<長時間型・・・即効性はほとんどなく、24時間以上効く>
ドラール(一般名クアゼパム)
・ソメリン(一般名ハロキサゾラム)
・ベジノール/ダルメート(一般名フルラゼパム)

Ⅲ.非ベンゾジアゼピン系睡眠薬

非ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、ベンゾジアゼピン系睡眠薬をさらに改良した睡眠薬で、1980年頃から使われるようになったお薬です。

ベンゾジアゼピン系は催眠作用(眠らせる作用)の他に筋弛緩作用(筋肉を緩めてしまう作用)があり、これによってふらつきや転倒が生じてしまうことがあります。特に高齢者はふらつきによって転倒してしまうと骨折して寝たきりになってしまう事もあります。

この筋弛緩作用を少なくしてふらつきや転倒などの副作用を減らしたものが、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬です。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬よりも安全性が高いため、処方される頻度も多いお薬です。耐性や依存性は生じますが、ベンゾジアゼピン系と同程度か、ベンゾジアゼピン系よりも若干少ないと言われています。

ただし欠点としては非ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、作用時間の短いものしかありません。現時点で発売されているものは全て超短時間型になります。そのため、非ベンゾジアゼピン系は主に寝つきが悪いタイプの不眠(入眠障害)に用いられ、夜中に何度も起きてしまうタイプ(中途覚醒)にはあまり向きません。

代表的な非ベンゾジアゼピン系睡眠薬には次のようなものがあります。

アモバン(一般名ゾピクロン)
マイスリー(一般名ゾルピデム)
ルネスタ(一般名エスゾピクロン)

Ⅳ.メラトニン受容体作動薬

私たちの脳は夜になると、視床下部という部位からメラトニンというホルモンを分泌します。これが脳の視交叉上核にあるメラトニン受容体に作用すると私たちは自然な眠気を感じ、眠りにつきやすくなります。

「だったら、メラトニン受容体を人工的に刺激すれば、眠くなるはずだ」という発想で生まれたのが、このメラトニン受容体作動薬です。

他の睡眠薬は「薬の力で強制的に眠らせる」ものですが、メラトニン受容体作動薬は「自然に近い機序で眠りにつかせる」ことができるのが最大の特徴です。

自然な眠気を後押ししてくれるお薬なので 大きな副作用はなく、安全性が高いのがメリットです。耐性や依存性もありません。しかしその分、作用も強くはなく、「お薬の力でストンと眠りに入れる」といった効果を期待できるお薬ではありません。

メラトニン受容体作動薬には次のようなものがあります。

ロゼレム(一般名ラメルテオン)

Ⅴ.オレキシン受容体拮抗薬

オレキシンは覚醒に関係している物質です。そのためオレキシンが欠乏すると脳波覚醒を保持できなくなり、眠くなってしまいます。実際、ナルコレプシーという疾患は別名「眠り病」とも呼ばれていますが、オレキシンの欠乏が原因だと言われています。

オレキシン受容体拮抗薬はオレキシンのはたらきをブロックすることで脳の覚醒レベルを落とし、眠りに導くお薬になります。

ベンゾジアゼピン系・非ベンゾジアゼピン系と比べると効果はやや劣りますが、効く人にはしっかり効きます。耐性・依存性もほとんどなく、日中の眠気の持ち越しが少ないというメリットもあります。

デメリットとしては、副作用で「悪夢」が生じる率が他の睡眠薬よりも多いという点があります。

個人的な印象では、オレキシン受容体拮抗薬は「合う人」と「合わない人」が割とハッキリと別れる印象があります。

オレキシン受容体拮抗薬には次のようなものがあります。

ベルソムラ(一般名:スボレキサント)

以上、これら5種類が現在日本で認可されている睡眠薬です。

それぞれ作用機序が同じではないため、その強さを一概に比較することは難しいのですが、おおよその感覚で比較すると、

バルビツール酸系>>ベンゾジアゼピン系=非ベンゾジアゼピン系≧オレキシン受容体拮抗薬>メラトニン受容体作動薬

となります。

安全性でみると、

メラトニン受容体作動薬>オレキシン受容体拮抗薬>非ベンゾジアゼピン系≧ベンゾジアゼピン系>>バルビツール酸系

となります。

このような特徴のため、不眠症にお薬を用いる場合、

・メラトニン受容体作動薬
・オレキシン受容体拮抗薬

あたりから始めるのが理想ではあります。しかし、これらの安全な睡眠薬は効果が不十分で患者さんから「効かないのでもっと強いやつを下さい」と言われてしまう事も多く、実際は、

・ベンゾジアゼピン系睡眠薬
・非ベンゾジアゼピン系睡眠薬

が不眠症治療の主薬となっているのが現状です。

2.ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の強さの比較

ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬は現在もっとも処方されている睡眠薬で、種類も数多くあります。たくさんの種類がありますが、強さに違いはあるのでしょうか。

ベンゾジアゼピン系・非ベンゾジアゼピン系睡眠薬は約20種類ほどが発売されていますが、実はその強さはどれも大差ありません。

強いて言えば強いもの、弱いものはあります。例えばハルシオンやロヒプノール・サイレースなどはベンゾジアゼピン系の中でも効果が強いと言われることが多い睡眠薬です。

しかしこれは著しい差ではなく「強いて言えば」程度のものです。不眠症の薬物療法を記載しているガイドラインにも「不眠症の改善効果は各薬剤間で大きな差はありません」と記載されています。

では睡眠薬の強さに大きな違いがないのであれば、どのように使い分ければいいのでしょうか。

ベンゾジアゼピン系・非ベンゾジアゼピン系睡眠薬はそれぞれ、

  • 効果発現時間(お薬を服用してから効き始めるまでの時間)
  • 作用時間(お薬の効果が持続する時間)

などが異なるため、この値が自分の不眠のタイプにもっとも合うものを選ぶようにします。

効果発現時間や作用時間によって、これらの睡眠薬は次の4種類に分ける事が出来ます。

〇 超短時間型:飲んで1時間未満で最も効き、2~4時間で効果がなくなる
ハルシオンマイスリーアモバンルネスタ

〇短時間型:服用して1~3時間で最も効き、6~10時間で効果がなくなる
レンドルミンロラメットエバミールリスミー

〇中時間型:服用して1~3時間で最も効き、24時間前後で効果がなくなる
サイレースロヒプノールベンザリンネルボンユーロジン

〇長時間型:服用して3~5時間で最も効き、24時間以上効果が持続する
ドラール、ベノジール、ダルメート、ソメリン)

ここから、「一番強く効かせたい時間はいつなのか?」を考えて選びます。すごく大雑把にはなりますが、 図解するとこのようになります。

sleepdrug

どれもピーク時の強さは同じですが、効く時間帯の違いがあります。

寝付けなくて困っている人は、飲んですぐに強く効いて欲しいわけですから超短時間型や短時間型が用いられます。

寝つきは問題ないけど夜中に起きてしまい、そこから再度眠りに入る事ができないのであれば、飲んでから数時間してピークがくる中時間型や長時間型がいいでしょう。

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3.睡眠薬を強めたい、弱めたい時はどうすればいいか?

診察で患者さんと睡眠薬のお話をしていると、

「なるべく薬に頼りたくないので一番弱いやつをください」
「とりあえず眠りたいので一番強いやつが欲しいんです」

と希望されることがあります。

前述したように、ベンゾジアゼピン系・非ベンゾジアゼピン系の強さはどれも大きな違いはありませんから、「強い薬を出す」という事には限界があります。

バルビツール酸系を出すという選択肢もありますが、安全性の問題がありますので処方されることはほとんどないでしょう。

では睡眠薬の作用を「強めたい」あるいは「弱めたい」という時はどうすればいいのでしょうか?

前述の通り強さはどれも大きな差がないわけですから、自分に合った作用時間の睡眠薬を選び、強さは「量」で決めます

例えば寝つきが悪い方でマイスリー5mgをもらったとしましょう。もっと弱いものがいいということであれば別の睡眠薬に変えるのではなく、マイスリーを2.5mgに減らせば良いのです。それでも効きすぎるようでしたら1.25mgにしてもいいでしょう。

反対に5mgでは効きが不十分で、もう少し強めたいのであれば 10mgにしてみるわけです。

時々、「長時間型の方が強そうだ」と勘違いしている方がいますが、「長く効く=強い」ではありません。

寝付けない人が、「もっと強いものが欲しい」と長時間型に変えてしまうと、薬の効きのピークが遅くなるわけですから、余計寝付けなくなります。その上、朝になっても薬が残って眠気がひどくなり、悪い事だらけです。

4.睡眠薬を使っても眠れない時は?

睡眠薬を処方してもらい上限量まで増やしたけどそれでも眠れない。

このような時はどうしたらいいでしょうか?

ここで安易に「もう1剤、睡眠薬を追加しましょう」 と増やしてはいけません。まず、眠れない原因が他にないかを考えてみることが大切です。

睡眠薬の安易な増薬は、リスク・ベネフィット比が不良であると強く指摘されています。

リスク(=副作用などの危険)が増える割に、ベネフィット(=「よく眠れた」などの効果)が得られにくいのです。

リスクで代表的なものは「耐性」「依存性」です。メラトニン受容体作動薬、オレキシン受容体拮抗薬以外の睡眠薬は耐性・依存性があります。

耐性というのは、摂取を続けるとだんだん効かなくなってくる、という現象です。依存性とは、次第にその物質がないと落ち着かなくなり手放せなくなってしまうことです。依存になってしまってから無理に断薬すると精神的に不安定になったり、ふるえや発汗などの症状が起きてしまうことがあります。

睡眠薬の量が多いほど耐性・依存性は早く形成されますので、安易にどんどんと増薬することはオススメしません。

ある睡眠薬を上限量まで飲んでも効かない場合は、まずは「環境に問題がないか」を再確認しましょう。日本睡眠学会が発表しているガイドラインの「睡眠衛生のための指導」が役立ちますので記載します。

<睡眠衛生のための指導内容>

指導項目

指導内容

定期的な運動

なるべく定期的に運動しましょう。適度な有酸素運動をすれば寝つきやすくなり、睡眠が深くなるでしょう。

寝室環境

快適な就床環境のもとでは、夜中の目が覚めは減るでしょう。音対策のためにじゅうたんを敷く、ドアをきっちり閉める、遮光カーテンを用いるなどの対策も⼿助けとなります。寝室を快適な温度に保ちましょう。暑すぎたり寒すぎたりすれば、睡眠の妨げとなります。

規則正しい⾷生活

規則正しい⾷生活をして、空腹のまま寝ないようにしましょう。空腹で寝ると睡眠は妨げられます。睡眠前に軽⾷(特に炭水化物)をとると睡眠の助けになることがあります。脂っこいものや胃もたれする⾷べ物を就寝前に摂るのは避けましょう。

就寝前の水分

就寝前に水分を取りすぎないようにしましょう。夜中のトイレ回数が減ります。脳梗塞や狭⼼症など血液循環に問題のある⽅は主治医の指示に従ってください。

就寝前のカフェイン

就寝の4時間前からはカフェインの入ったものは摂らないようにしましょう。カフェインの入った飲料や⾷べ物(例:⽇本茶、コーヒー、紅茶、コーラ、チョコレートなど)をとると、寝つきにくくなったり、夜中に目が覚めやすくなったり、睡眠が浅くなったりします。

就寝前のお酒

眠るための飲酒は逆効果です。アルコールを飲むと⼀時的に寝つきが良くなりますが、徐々に効果は弱まり、夜中に目が覚めやすくなります。深い眠りも減ってしまいます。

就寝前の喫煙

夜は喫煙を避けましょう。ニコチンには精神刺激作用があります。

寝床での考え事

昼間の悩みを寝床に持っていかないようにしましょう。自分の問題に取り組んだり、翌日の行動について計画したりするのは、翌日にしましょう。心配した状態では、寝つくのが難しくなるし、寝ても浅い眠りになってしまいます。

いかがでしょうか。

書いてあることは当たり前のことばかりかもしれませんが、「全部できています」という方は意外と少ないものです。一つずつ確認し、改善できるところがあれば改善を試みてください。

それでもダメなのであれば、やむを得ず2剤目の増薬を検討します。

1剤目がある程度効いていて、もう一歩強めれば何とかなりそうという状態なら、2剤目は同じ作用機序のものでも良いでしょう。しかし、1剤目がほとんど効いていない場合は2剤目は作用機序が異なるものを選ぶ方が良いでしょう。

例えば、1剤目がベンゾジアゼピン系なら2剤目はメラトニン受容体作動薬とかオレキシン受容体拮抗薬とかです。

それでもダメな場合は3剤目、となりがちですがここは慎重に判断してください。3剤目まで使ってしまうと非常に高い確率で耐性・依存性が形成されます。また2剤目でダメだったけど3剤目でよく眠れるようになったというケースはほとんど経験しません。副作用が強くなっただけ、というケースが非常に多いのです。

このパターンでは薬漬けになってしまいますし、過量服薬してしまうリスクも高まります。

臨床経験から言っても2剤使ってもダメな場合、3剤使ってもダメな事がほとんどです。2剤飲んでもダメな場合は、睡眠薬以外のお薬を試してみる方がまだ良いと思われます。作用機序が異なるため、まだ効く可能性があります。

お薬の中には睡眠薬以外にも、眠りに効果があるお薬があります。そのようなものを補助的に用いることは臨床ではしばしば行われていることです。

例えば、

<抗うつ剤>
リフレックスレメロン(一般名ミルタザピン)
テトラミド(一般名ミアンセリン)
デジレルレスリン(一般名トラゾドン)

<抗精神病薬>
ジプレキサ(一般名オランザピン)
セロクエル(一般名クエチアピン)
ヒルナミンレボトミン(一般名レボメプロマジン)

<抗ヒスタミン薬>
・アタラックス(一般名ヒドロキシジン)

<漢方薬>
酸棗仁湯

などは眠りに導く作用があります。またこれらのお薬の中には眠りを深くしたり、眠りの質を改善させる作用が報告されているものもあり、しばしば不眠症治療の補助薬として用いられています。

5.自己判断はしないで、主治医とよく相談しましょう

最後に、大切なことをお話させて下さい。

それは、睡眠薬は自分で勝手に調整してはいけませんという事です。

患者さんの中には、自分の判断で睡眠薬の量をどんどんと増やしてしまう方がいらっしゃいます。また、まだ疾患が十分に改善していないのに、自分の判断で睡眠薬を突然中止してしまう方もいらっしゃいます。

睡眠薬は依存性があり、勝手にどんどん増やしてしまうと依存から抜けられなくなります。また急にやめてしまうと、離脱症状や反兆性不眠という副作用が生じる事もあります。

精神的につらい時は、つい「お薬を増やしたい」と考えてしまうものです。また治療中の患者さんであれば誰もが「早くお薬をやめたい」と思っていると思います。

しかし専門家の指導なしに増薬・減薬をしてしまうと、かえって症状が悪化して治療期間が長引いてしまう事も多いのです。

増やしたい、減らしたいという希望がある際は、まずは医師に相談し、その上で医師と一緒に考えていくようにしましょう。

<まとめ>

・睡眠薬には5種類あり、それぞれの種類で強さが異なる

・現在もっともよく用いられているベンゾジアゼピン系・非ベンゾジアゼピン系はどれも強さは同程度で、作用時間が異なる

・睡眠薬を使っても眠れない時は、睡眠環境に問題がないか、ガイドライン等を参考に見直してみる

・睡眠薬を増薬する際は、なるべく作用機序の異なるものを選ぶ

・睡眠薬は副作用に苦しまないためにも、医師と相談して調整することが大切

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