レクサプロ錠の効果と特徴【医師が教える抗うつ剤の全て】

レクサプロイメージ

レクサプロ(一般名:エスシタロプラム)は2011年に発売された抗うつ剤です。SSRIというタイプの抗うつ剤に分類され、現時点では一番新しいSSRIになります。

SSRIは、「選択的セロトニン再取込阻害薬」の略で、セロトニンを増やすことで抗うつ効果を発揮する抗うつ剤のことです。

レクサプロは効果と安全性のバランスの良さに定評があり、世界的にも最も売れているSSRIになります。日本でも2011年の発売以降、徐々に知られるようになり処方量も増えている印象があります。

レクサプロはどんなメリットがある抗うつ剤で、どのような方に向いている抗うつ剤なのでしょうか。ここでは、レクサプロという抗うつ剤の効果や特徴について詳しく見ていきましょう。

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1.レクサプロの効果・特徴

まずはレクサプロという抗うつ剤の特徴をざっくりとですが紹介します。

【良い特徴】

  • 効果と安全性のバランスが優れている
  • 効果の発現が早い
  • セロトニンを集中的に増やす

【悪い特徴】

  • 薬価が高い

レクサプロの最大の特徴は「効果と安全性のバランスが優れている」点でしょう。

従来の抗うつ剤というのは、

  • 効果は強いんだけど、副作用も強い
  • 副作用は少ないんだけど、効果も弱い

このどちらかであることがほとんどでした。

ところが、レクサプロは「効果もそこそこあって、副作用も少ない」という、非常にいいバランスを保っているお薬なのです。

MANGA Studyという研究では、「最も継続性、有効率が高いSSRI」と結論づけられています。継続性が高い、つまり飲み続けることができるということは、副作用が少ないという事になります。そして有効性が高い、ということは効果がしっかりとあるという事です。つまり。効果と副作用のバランスが非常に取れたお薬だと、この研究でも証明されたのです。

またレクサプロは効果発現までのステップが短く、早く効果が出るのも利点です。レクサプロはSSRIの中で唯一、「開始用量が治療用量」であるお薬です。

これはどういう事かというと、例えば同じSSRIであるパキシル(一般名:パロキセチン)は10mgから開始し、1週間以上空けて20mgに増量します。パキシルの治療用量(治療を行うための用量)は20~50mgですから、治療域に入るまで最低でも2週間はかかることになります。

しかしレクサプロは10mgから開始して、その10mgがすでに治療用量です。ワンステップで治療域に入り、早ければ内服後1週間も経てば効果を感じることができるという事です。

誰もが「できるだけ早く治したい」と思っていますから、この即効性はレクサプロの大きな利点でしょう。

またレクサプロはSSRIの中でもセロトニンを集中的に増やす作用に優れます。これはセロトニン不足が疑われるうつ病(抑うつ気分や不安や強い、など)においては、セロトニン以外の余計な作用をもたらさずに治療できるという事で、メリットになります。レクサプロの副作用の少なさは、このセロトニン選択性の高さも関係しているのでしょう。

一方で気分に影響する物質はセロトニンだけではありません。意欲や気力に関係しているという「ノルアドレナリン」、楽しみ・快楽に関係している「ドーパミン」などもあります。レクサプロはこのような物質にはあまり影響しないため、これらの低下が疑われるようなうつ病だと、あまり効果が得られない可能性もあり、これはレクサプロのデメリットとも言えます。

またもう1つのデメリットですが、意外と困ることとして「薬価が高い」という事があります

まだ新しい抗うつ剤ということもあり、SSRIの中でも料金は一番高く、レクサプロ錠10mgで212.0円です。

例えば20mgを毎日内服すると、1日424円、月に12,720円かかります。3割負担だとしても、1日127.2円、月に3,816円です。

比較として、パキシルのジェネリックの「パロキセチン」を出してみましょう。パロキセチン40mg(レクサプロ20mg相当)で、1日221.8円、月に6,654円です。パキシルのジェネリックと比較すると、約2倍多くお薬代がかかってしまうのです。

2.レクサプロの作用機序

レクサプロは、SSRIと呼ばれるタイプの抗うつ剤です。

SSRIとは「Selective Serotonin Reuptake Inhibitor」の略で、「選択的セロトニン再取り込み阻害薬」という意味になります。

難しい名前ですが、要するに、

セロトニンを増やすお薬

だと思って頂ければよいでしょう。

セロトニンは気分に関係する神経伝達物質(神経間の情報伝達をする物質)であり、セロトニンが低下すると落ち込みや不安が出現すると考えられています。SSRIはセロトニンを増やすことで主に落ち込みや不安を改善させてくれます。

レクサプロをはじめとしたSSRIは、どのようにしてセロトニンを増やしているのでしょうか。

神経と神経の間を神経間隙と言いますが、抗うつ剤は神経間隙のセロトニン濃度を増やすことで抗うつ効果を発揮します。

SSRIは神経間隙に放出されたセロトニンが吸収(=再取り込み)されるのをブロック(=阻害)します。SSRIがセロトニンが吸収されないようにブロックしているとセロトニンはいつまでも神経間隙に残っているため、神経間隙のセロトニン濃度が上昇する、という仕組みです。

レクサプロ以外のSSRIには、

  • ルボックス、デプロメール(一般名:フルボキサミン)
  • パキシル(一般名:パロキセチン)
  • ジェイゾロフト(一般名:セルトラリン)

がありますが、どのSSRIも同じようにセロトニンの再取り込みを阻害することで神経間隙のセロトニン濃度を上げます。

レクサプロと他のSSRIの違いは、レクサプロはとりわけ「セロトニン」に選択性が高いことです。他のSSRIはセロトニンを中心として、ノルアドレナリンやドパミンの再取り込みも若干阻害しますが、レクサプロは、ほぼセロトニンのみ阻害すると言われています。

この「セロトニン選択性が高い」ということは、レクサプロのいいところでもあり、悪いところでもあります。

良いところは、セロトニン以外には作用しないため「副作用が少なくなる」と言えます。これは、いいところですね。

具体的にはノルアドレナリン系に作用することで生じる動悸や血圧上昇、ドパミン系に作用することで生じる吐き気などが少なくなるということです。

悪いところで言えば、セロトニン以外に作用しないということは、ノルアドレナリン系の効果である「意欲」「やる気」には効きずらいはずですし、ドパミン系の効果である「楽しみ」「快楽」にも効きずらいはずです。

先ほどセロトニンは主に落ち込みや不安に関係する神経伝達物質と書きましたが、ノルアドレナリンは意欲や気力に関係する神経伝達物質であり、ドーパミンは快楽や楽しみに関係する神経伝達物質だと考えられています。

このように選択性の高さはメリットにもデメリットにもなるのです。

ただ現実的には、レクサプロでも吐き気は起きるし、レクサプロでも意欲改善にも効果を認めることはあります。必ずしも理論通りにはなっていないのです。

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3.レクサプロの適応疾患

レクサプロはどのような疾患に用いられるのでしょうか。

レクサプロの添付文書を読むと、

・うつ病、うつ状態
・社会不安障害

に適応があると書かれています。

実臨床においても、「うつ病、うつ状態」と「不安障害」の患者さんに処方することがもっとも多いお薬です。適応的には不安障害の中でも「社会不安障害」しか書かれていませんが、医学的にはその他の不安障害にもしっかりした効果があります。

セロトニンは「落ち込み」以外にも「不安」にも強く関係していると考えられています。そのため、セロトニンを集中的に増やす作用に優れるレクサプロは、パニック障害や社会不安障害といった不安障害圏の疾患に効果があるはずで、不安障害圏の患者さんにも多く処方されています。

また同様に強度の不安や恐怖が症状である強迫性障害に対しても効果があります。

4.レクサプロの効果と強さ

レクサプロの抗うつ剤としての強さはどのくらいなのでしょうか。

お薬には相性があるため、万人にとっての強いお薬・弱いお薬というのは決めずらいのですが、おおよその目安を紹介します。

MANGA studyという有名な研究報告があります。

この研究は「抗うつ剤の効果と副作用をランキングしてみよう!」 という研究で、結果には賛否両論あるものの、抗うつ剤をランキングするという画期的な内容が大きな反響を呼んだ試験でした。

この試験結果で「バランスに一番優れる」と評価されたのがレクサプロです。

結果をご覧ください。

MangaStudy

この図は、Manga Studyの結果を図に示したものです。

有効性とは薬の効果で数字が大きいほど効果が高いことを示しており、忍容性とは副作用の少なさで、大きいほど副作用が少ないことを表しています。

フルオキセチン(国内未発売)という抗うつ剤を「1」とした場合の、それぞれの 抗うつ剤の比較です。

レクサプロは有効性だけをみればリフレックス(一般名:ミルタザピン)にやや劣るものの、有効性と忍容性両方を総合すると、トップと言ってもいい位置付けになっています。

「よく効くし、副作用も少ない」

という理想的な位置に君臨しています。

現実的にはそこまで理想的ではありませんが、効果も良くて副作用も少ない、というのはレクサプロの性格を非常によく表していると感じます。

ソツのない優等生という感じでしょうか。

Manga Studyでは新規抗うつ剤であるSSRI、SNRI、NaSSAのみを比較していますが、それ以外の抗うつ剤も含めた一般的な強さとしては、

三環系≧NaSSA=SSRI=SNRI>四環系

となります(あくまで目安です)。

三環系抗うつ剤(TCA)は、昔の抗うつ剤で、副作用が多いため現在ではあまり用いられることはありません。しかし副作用が多い代わりに効果も強力であるため、難治性のうつ病の方などには慎重に用いられることがあります。

主な三環系にはトフラニール(一般名イミプラミン)、アナフラニール(一般名クロミプラミン)、トリプタノール(一般名クロミプラミン)、アモキサン(一般名アモキサピン)などがあります。

現在用いられている新規抗うつ剤にはNaSSA、SSRI、SNRIがありますが、これらは大きくみると効果は同じくらいです。しかし先ほどのManga Studyの結果から分かるように、NaSSA(レメロン、リフレックス)は効果はやや強めです。

NaSSAはセロトニンとノルアドレナリンの分泌を増やすお薬で、効果は強いのですが、眠気と体重増加の副作用が比較的多いお薬です。

SSRIはレクサプロが属する抗うつ剤で、主にセロトニンの再取り込みを抑えてセロトニン濃度を上げます。抗うつ剤の中でも標準的なお薬です。

SNRIは、セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを抑えて濃度を上げます。サインバルタ(デュロキセチン)、トレドミン(ミルナシプラン)などがあります。

四環系抗うつ剤は、三環系の副作用軽減を目的に開発されたお薬ですが、副作用は少なくなったものの効果も弱くなってしまったため、新規抗うつ剤が充実してきた最近ではあまり用いられることがありません。しかし眠りを深くする作用に優れたり、ノルアドレナリンを増やす作用に優れるため、不眠の方や意欲低下が著しい方に補助的に用いることがあります。

代表的な四環系には、テトラミド(ミアンセリン)、ルジオミール(マプロチリン)などがあります。

5.レクサプロの副作用

レクサプロの副作用については、「レクサプロの副作用と対処法」で詳しく説明していますのでご覧下さい。

レクサプロはSSRIの中でももっとも新しいお薬であるため、その副作用は少なくなっています。ただし個人差はあり、基本的にSSRIで認められる副作用は生じる可能性はあります。

具体的には、

  • 口渇、便秘など(抗コリン作用)
  • ふらつき
  • 吐き気などの胃腸症状
  • 眠気・不眠
  • 性機能障害
  • 体重増加

などが出現する可能性があります。

また注意すべき副作用として「QT延長」およびそれによって誘発される不整脈が挙げられます。QT延長というのは心電図上の変化のことで、これが生じると重篤な不整脈の引き金になってしまうことがあります。適正な用量を使っており、定期的に心電図検査をしていればそこまで問題になることはないものですが、一応の注意は必要でしょう。

他の代表的な抗うつ剤との副作用の比較を紹介します。

抗うつ剤口渇,便秘等フラツキ吐気眠気不眠性機能障害体重増加
トリプタノール++++++±+++-++++
トフラニール+++++±++++++
アナフラニール++++++++++++
テトラミド++-++--+
デジレル/レスリン++-++-+++
リフレックス-++-+++--+++
ルボックス/デプロメール++++++++++
パキシル+++++++++++++
ジェイゾロフト±+++±+++++
レクサプロ++++±+++++
サインバルタ+±++±++++±
トレドミン+±++±+++±
ドグマチール±±-±±++

6.レクサプロが向いている人は?

レクサプロの特徴をおさらいしてみましょう。

  • 効果と安全性のバランスが優れている
  • 効果が発現するまでが早い
  • セロトニンを集中的に増やしてくれる
  • 薬価が高い

効果も定評があって副作用も少ない。即効性もある。

ここから考えると、レクサプロはうつ病や不安障害治療において、まず最初に用いるお薬として向いています。特にセロトニンの低下が一因だと考えられている不安障害においては、第一選択として検討されるお薬になるでしょう。

治療薬はまずは安全性の高いものから使うべきです。お薬で病気は治療したけども、副作用で今度は苦しむことになってしまった、では意味がありません。

副作用が比較的少なく、効果もしっかりしているレクサプロは、治療においてまず検討してみる抗うつ剤として向いているでしょう。

吐き気や眠気などの副作用は出現し得るものの、そこまで強く出ないことが多いため、仕事や学業をしながら内服することもしやすいお薬です。

実際、「仕事を続けながらうつ病を治したい」と希望される方に処方する事は多いですが、副作用で仕事に支障をきたすことも少ないように感じます。

また、SSRIの中でもレクサプロとジェイゾロフトは特に女性に有効であるという報告もあります(「性別で異なる、抗うつ剤の「効き」」参照)。そのため、女性の方にも向いている抗うつ剤かもしれません。

ただし薬価はやや高めであるため、そこが気になる方は主治医先生と相談してみましょう。自立支援医療を使うなどすれば、負担する金額を下げれる場合もあります。

7.レクサプロの導入例

うつ病にレクサプロを用いた場合の、一般的な治療経過を紹介します。

レクサプロは添付文書には

10mgを1日1回、夕食後投与から開始して下さい。増量する場合は、1週間以上の間隔をあけて、最大量20mg/日を超えないように

と記載されています。

実臨床においても、ほとんど添付文書通りの使い方をします。

10mgより開始し、1-2週間様子をみて、必要があれば20mgまで増量します。10mgで充分効いていそうな方は、増薬はせずそのまま様子を見ます。

効果を感じるのに個人差はありますが、開始用量が治療用量であるため、1週間程度で効果を感じられる方も少なくありません。

内服初期には、吐き気や胃部不快感などが出現することがあります。これはSSRIに多い副作用で、レクサプロでも変わらず認められます。

この副作用は、数週間ほど様子をみれば自然と消失することがほとんどですが、つらい場合は胃薬や吐き気止めを一時的に併用することもあります。

その後も、口渇、便秘、性機能障害などの副作用が出る事があります。

便秘は下剤を使えば対応できます。口渇は漢方薬などで改善が得られることもありますが、基本的には付き合っていかないといけません。性機能障害も基本的には付き合っていかなくてはいけない副作用ですが、あまりにひどい場合は減薬・減薬をすることもあります。またリフレックス・レメロン(ミルタザピン)を少量加えるといくらか改善することもあります。

最大量投与して、1~2か月経過をみても改善が全く得られない場合は、レクサプロが効いていないと考えられますので、別の抗うつ剤への切り替えを検討します。

レクサプロの効果が十分に出て、気分が十分安定したと感じられたら(=寛解(remission))、そこから6~12ヶ月はお薬を飲み続けましょう。

良くなったからと言ってすぐに内服をやめてはいけません。この時期は症状が再燃しやすい時期ですので、しっかりと服薬を続けましょう。

6~12ヶ月間服薬を続けて、再発徴候がなく気分も安定していることが確認できれば、「回復(Recovery)」したと考えます。

治療終了に向けて、2~3ヶ月かけてゆっくりとお薬を減薬していきましょう。問題なくお薬をやめることができたら、治療終了となります。

(冒頭の画像はイメージ画像です。実際のレクサプロ錠とは異なります)

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