セロクエルで眠気が生じる原因と対処法

セロクエルと眠気

向精神薬(精神科のおくすり)には眠気を起こすものがあります。多くの向精神薬は気持ちをリラックスさせる作用を持つため、緊張が取れて眠くなってしまうのです。

患者さんの診察をしている中でも 「先生、この眠気は何とかなりませんか」 と相談されることは少なくありません。様子を見れる程度の軽い眠気であればまだ良いのですが、生活に支障をきたすほどの眠気だと患者さんには苦痛となってしまいます。

セロクエルは眠気を起こすことが多いおくすりです。セロクエルによる眠気で日常生活に支障が出てしまう方もいらっしゃいます。

セロクエルでなぜ眠気が起こるのか、有効な対処法はあるのか。

今日はこのことについて考えてみたいと思います。

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1.セロクエルで眠気が生じる理由

セロクエルで眠気が生じるのは、主に「抗ヒスタミン作用」というものが原因だと考えられています。抗ヒスタミン作用とは、セロクエルがヒスタミン受容体というものを遮断(ブロック)することで生じる作用です。

花粉症やアレルギー疾患で処方されるお薬に「抗ヒスタミン薬」と呼ばれるものがあります。商品名で言うと、アレグラ、アレロック、タリオン、アレジオン、ザイザルなどです。

これらのおくすりを飲むと眠くなることが良く知られていますが、抗ヒスタミン作用を持つおくすりが眠気を引き起こすことがここからも分かります。

セロクエルはヒスタミン受容体をブロックする力が特に強いため、眠気を引き起こしやすいのです。

また、抗ヒスタミン作用以外にもセロクエルにはα1受容体遮断作用があり、これも眠気の一因となっています。

αとはアドレナリンのことで、アドレナリン1受容体が遮断されると血圧が低下し、ふらついたり、ボーッとしたりします。
(α1受容体遮断薬は降圧剤として使われています。エブランチル、カルデナリンなど。)

セロクエルはMARTA(多元受容体作用抗精神病薬)という種類に属するおくすりで、その名の通り、多くの受容体に作用するという特徴があります。

たくさんの受容体に作用するということは、様々な効果が得られる一方で、様々な副作用が出やすいということでもあります。

セロクエルは様々な受容体に作用するため、眠気に関係する受容体にも影響を与えやすいのです。特にヒスタミンをブロックする作用は抗精神病薬の中でもトップクラスであるため、眠気が多いおくすりになっています。

2.他の抗精神病薬との比較

セロクエルの眠気は、他の抗精神病薬と比べるとど程度強いのでしょうか。それぞれの抗精神病薬の眠気の強さを表にして比較してみましょう。

抗精神病薬眠気
コントミン+++
セレネース+
リスパダール+
インヴェガ+
ロナセン±
ルーラン+
ジプレキサ++++
セロクエル++++
エビリファイ±

抗精神病薬は大きく分けると、第1世代と第2世代があります。

第1世代は1950年ごろより使われ始めた古い抗精神病薬で、作用も強いけど副作用も強いという特徴があります。この表ではコントミン、セレネースが第1世代になります。第1世代にも眠気の副作用は認められます。

第1世代の中でも特にコントミンはセロクエルのように多くの受容体に作用するため、眠気の頻度は多めです。セレネースは比較的ドーパミン受容体を選択的に狙うため、眠気の頻度は第1世代の中では少なくなっています。

第2世代は1990年ごろより使われ始めた比較的新しい抗精神病薬で、第1世代の効果の強さはしっかりと保ったまま、副作用を軽減させたものです。第2世代には主にSDA、MARTA、DSSの3種類に分けられます。

第2世代の中でも、SDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬)と呼ばれるおくすりはドーパミン受容体とセロトニン受容体を選択的に狙うため抗ヒスタミン作用は弱く、眠気は少なめです。この表で、リスパダール、インヴェガ、ロナセン、ルーランがSDAになります。

MARTAは、ヒスタミン受容体、アドレナリン受容体などの様々な受容体に作用するため、眠気の強いものが多いのが特徴です。この表では、ジプレキサ、セロクエルがMARTAになります。

DSSはドーパミンの量を丁度いい具合に調整するという作用を持つため、ヒスタミン受容体への影響は少なく、眠気も少なめです。この表でエビリファイがDSSになります。

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3.セロクエルの眠気の対処法

セロクエルで眠気が出てしまったときの対処法について考えてみましょう。

セロクエルの眠気に特化した対処法というのは無く、他の精神科のおくすりで眠気が出た時と同じような対処法を取ります。

これらの対処法は独自の判断では行わないで、必ず主治医と相談の上で行ってください。

Ⅰ.様子を見てみる

まだセロクエルを飲み始めたばかりなのであれば、少し様子を見てみるのも方法です。お薬の副作用は、時間が経つと「慣れてくる」ことがよくあるからです。

1~2週間様子を見ていたら副作用がだんだんと軽くなってきた、ということはよく経験します。何とか様子がみれる程度の眠気なのであれば、少し様子を見てみましょう。

様子を見るかどうかを判断する一つの目安は、その眠気が「何とか耐えられるかどうか」です。1~2週間程度なら何とか耐えられる、という眠気であれば様子をみても良いでしょう。

しかし、眠気があまりにひどく様々なことに支障が出ているのであれば、様子を見るのではなく早めの対処が必要なこともあります。

Ⅱ.増薬スピードを緩めてみる

セロクエルは一日量50~75mgから開始し、基本的には150mg~600mgで維持、必要に応じて750mgまで増量します。

いきなり600mgや750mgといった高用量から開始することはありません。それは急に高用量のおくすりが入ると身体がびっくりしてしまい、副作用が生じやすくなるからです。

眠気に関しても同じで、いきなり高用量のセロクエルが入ると眠気は強く出やすくなります。

薬の効きやすさには個人差がありますから、中には用法通りの量から開始しても強い眠気が出てしまうという事もあります。

このような場合は、増薬のペースを緩めることが効果的です。

増薬ペースをゆるめれば効果の発現も遅くなってしまうのが欠点ですが、副作用の程度が軽くなるというメリットがあります。もしゆっくりと増やしていけるような余裕のある精神状態なのであれば増薬ペースを緩めてみましょう。

例えば、セロクエル50mg/日から開始して眠気が強すぎるのであれば、25mg/日や12.5mg/日から始めてもいいでしょう。それで1~2週間様子をみてから50mgに再チャレンジすれば、身体が少量のセロクエルに適応している分だけ、眠気の程度も軽くなります。

Ⅲ.睡眠を見直す

基本的なことですが、そもそもの睡眠に問題がないかを見直すことを忘れてはいけません。

そもそもが不規則な睡眠リズムだったり、極端に短い睡眠時間なのであれば、ちょっとしたことで眠気が出てしまって当然でしょう。眠気は副作用なのではなく、セロクエルを飲み始めたことで睡眠の問題が表面化しただけなのかもしれません。

睡眠環境や睡眠時間に問題がないかを見直してみましょう。もし問題があるのであれば、その問題を解決することが先決です。

Ⅳ.併用薬に問題はないか

併用薬によっては、セロクエルの副作用を強くしてしまうことがあります。

よく経験するのがアルコールとの併用です。酒は抗精神病薬の血中濃度を不安定にします。

飲酒をしながらセロクエルを飲んでいたら、 血中濃度が不安定になるため眠気が強く出る可能性があります。この場合、断酒しない限りは改善は図れません。

他にもセロクエルの作用・副作用を増強してしまうおくすりはいくつかあります。

少し専門的な話になりますが、セロクエルはCYP3A4という代謝酵素で代謝されるため、CYP3A4をジャマするはたらき(阻害作用)を持つものはセロクエルの血中濃度を上げやすくなります。

CYP3A4のはたらきをジャマするもので、日常で使う可能性あるものが、薬ではありませんがグレープフルーツです。セロクエルを服薬中はグレープフルーツジュースなどの摂取は控えないといけません。

また、マクロライド系と呼ばれる抗生剤はCYP3A4阻害作用があるため、セロクエルの血中濃度を上げてしまいます。具体的にはクラリスロマイシン(商品名;クラリス)やエリスロマイシン(商品名:エリスロマイシン)などです。

カルシウム拮抗薬と呼ばれる降圧剤の一部も、CYP3A4阻害作用を持つため、これもセロクエルの血中濃度を上げてしまいます。具体的にはベラパミル(商品名:ワソラン)やジルチアゼム(商品名:ヘルベッサー)などです。

これらとセロクエルを一緒に服薬することは、絶対にダメというわけではありません。しかし、両方服薬している場合は相互作用するということも考えながら慎重に服薬量を決める必要があります。

その他、相互作用するおくすりもありますので、主治医とよく相談にて服薬内容を決めていきましょう。

Ⅴ.服用時間を変えてみる

飲む時間を変えてみる、という方法もあります。セロクエルは添付文書には「1日2回から3回の服用」と記載されており、いつ服薬するかについては明言されていません。

ひとつの方法として、眠気を改善させるという目的であれば、夕食後や眠前に飲むようにするのは手です。そうすれば、眠気が出ても就寝時間と重なるため、問題がなくなります。しかし、セロクエルは薬効が短いため、あまり夕食後~眠前に集中させてしまうと朝や日中の薬の効きが悪くなるというデメリットもあるため、ここら辺は主治医とよく相談する必要があります。

あるいは、副作用は血中濃度の変動が大きいと生じやすくなるという傾向もあるため、血中濃度の変動を小さくする工夫として、より複数回に分けて服薬するというのも方法になります。1日4回に分ける、などですね。

しかし、これらはいずれも独断でやっていいものではありません。主治医とよく相談して行ってください。

Ⅵ.減薬・変薬をする

上記の方法をとっても眠気が軽減しない場合、眠気が生活に支障を来たしているのであれば、減薬や変薬も考える必要があります。

セロクエルの効果を感じているのであれば、薬を変えてしまうのはもったいないので、まずは量を少し減らしてみてもいいかもしれません。

量を少し減らしてみて、症状の悪化も認めず、眠気も軽くなるようであれば成功です。その量で維持していきましょう。

セロクエルの効果も不十分で眠気がひどいということであれば、別の抗精神病薬に切り替えるのも手です。

どのお薬に切り替えるかは、主治医とよく相談して決めるべきですが、「眠気が少ないもの」でいうと、SDAのブロナンセリン(商品名:ロナセン)やDSSのアリピプラゾール(商品名:エビリファイ)などが挙げられます。

ただし、どの抗精神病薬も一長一短ありますので、眠気の副作用だけで考えるのではなく、総合的に判断することが大切です。主治医とよく相談して決めてください。

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