パキシルの副作用【医師が教えるパキシルのすべて】

パキシル副作用イメージ

パキシルは、SSRIと呼ばれる抗うつ剤でわが国では2000年より発売されています。初期に発売されたSSRIであり、現時点では日本で一番知られている抗うつ剤でしょう。

効果が強いことがウリであるパキシルですが、その代り副作用もやや強めな事が多く、内服する際は注意が必要でもあります。

ここでは実際にパキシルで治療をしている中で感じる、パキシルの副作用や安全性について紹介します。

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1.パキシルの副作用の種類

どんなお薬にも副作用があります。

血圧のお薬も糖尿病のお薬もそうです。
安全と思われている漢方薬にだって、実際は副作用の報告は少なくありません。

もちろん、うつ病のお薬も同じで、パキシルにも多くの副作用が報告されています。

細かい副作用を挙げればキリがありませんし、そのような副作用の羅列を知りたい場合は
添付文書を見ればいい事ですので、ここではしません。

ここでは、

  • 臨床で患者さんを診察していて感じる、比較的頻度の多い副作用
  • 他の抗うつ剤との比較

このようなことを説明していきたいと思います。

パキシルは、SSRIと呼ばれるタイプの抗うつ剤で、
脳内のセロトニンの濃度を上げることで抗うつ効果を発揮します。

2000年に発売され、我が国では2番目に発売されたSSRIになります。
(一番はルボックスで1999年)

初期のSSRIですので作りはやや粗く、SSRIの中では効果が強いけれども
副作用も多めであるという位置づけです。

SSRIで生じることの多い副作用には、

  • 抗コリン作用(口渇、便秘、尿閉など)
  • ふらつき、めまい
  • 吐き気
  • 眠気、不眠
  • 性機能障害
  • 体重増加

などがあります。

パキシルもこれらの副作用を起こします。
また、その程度は他のSSRIよりも多めであることが多いようです。

具体的な他抗うつ剤との比較を紹介します。

抗うつ剤口渇,便秘等フラツキ吐気眠気不眠性機能障害体重増加
トリプタノール++++++±+++-++++
トフラニール+++++±++++++
アナフラニール++++++++++++
テトラミド++-++--+
デジレル/レスリン++-++-+++
リフレックス-++-+++--+++
ルボックス/デプロメール++++++++++
パキシル+++++++++++++
ジェイゾロフト±+++±+++++
レクサプロ++++±+++++
サインバルタ+±++±++++±
トレドミン+±++±+++±
ドグマチール±±-±±++

それでは、次にそれぞれの副作用を詳しくみていきましょう。

1.便秘、口渇、尿閉(抗コリン作用)

抗コリン作用とは、アセチルコリンという物質の働きを阻害してしまうことで、
抗うつ剤に認められる代表的な副作用です。

口渇、便秘が生じる頻度が多いですが、他にも
尿閉、顔面紅潮、めまい、悪心、眠気などが起こることがあります。

抗コリン作用がもっとも強い抗うつ剤は三環系(トフラニール、アナフラニール、トリプタノールなど)です。
四環系も三環系と比べると少ないものの、抗コリン作用はまずまず生じます。

SSRIは三環系と比べると抗コリン作用は軽くなっていますが、
パキシルやルボックスでは比較的認められ、レクサプロとジェイゾロフトは少ないようです。

SNRI(トレドミン、サインバルタ)も抗コリン作用は少ないと言えます。

他に抗コリン作用が弱い抗うつ剤として、 Nassa(リフレックス/レメロン)やドグマチールなどがあり、
これらはほとんど抗コリン作用を認めません。

抗コリン作用がつらい場合は、これらのお薬に変更するのも手になります。

抗コリン作用がつらい場合は、

  • 抗コリン作用の少ない抗うつ剤に変更する
  • 抗うつ剤の量を減らす
  • 抗コリン作用を和らげるお薬を試す

などの方法がとられます。
また、抗コリン作用を和らげるお薬として、

  • 便秘がつらい場合は下剤、
  • 口渇がつらい場合は漢方薬(白虎加人参湯など)、
  • 尿閉がつらい場合はベサコリン、ウブレチドなどの尿の排出を助けるお薬

などが用いられます。

2.ふらつきやめまい(α1受容体遮断作用など)

これは主に、抗うつ剤がα(アドレナリン)1受容体という部位を遮断し、
血圧を下げてしまうために起こる副作用です。

これも三環系、そして四環系(ルジオミール、テトラミドなど)で多く、
これもSSRIでは大分軽減されています。

Nassaは、α受容体遮断作用は弱いのですが、抗ヒスタミン作用というものがあり、
これが眠気を引き起こすため、ふらつきめまいは若干多くなっています。

また、デジレルは5HT(セロトニン)2A受容体という神経興奮をさせる受容体を遮断するため、
鎮静させ、ふらつきやめまいを生じさせます。

パキシルはSSRIの中ではα1受容体遮断作用は多く、他のSSRIよりも注意が必要です。
三環系ほどではないけども、SSRIの中では一番多いといった感じです。

SNRI(サインバルタ、トレドミン)は、ノルアドレナリンに作用することで逆に
血圧を上げる働きもあるため、めまいやふらつきが起こる頻度は少ない印象があります。

ふらつき、めまいがつらい場合も、

  • ふらつき、めまいの少ない抗うつ剤に変更する
  • 抗うつ剤の量を減らす
  • α1受容体遮断作用を和らげるお薬を試す

などの方法がとられます。

お薬としては主に昇圧剤(リズミック、アメジニンなど)
が用いられることがあります。

3.眠気(抗ヒスタミン作用)

眠気はほとんどの抗うつ剤に起こりうる副作用です。
抗うつ剤は身体をリラックスさせるものですので、当然と言えば当然です。

中でも、「鎮静系抗うつ剤」と呼ばれるものは眠気が特に強く出ます。
(だからこそ、鎮静系と呼ばれています)

Nassaや四環系、デジレルなどのことです。

これらのお薬は眠気で困ることもあるのですが、一方で不眠の改善にもなりえるため
不眠が強いうつ病の方にはあえて鎮静系抗うつ剤を処方することもあります。

パキシルはというと、眠気はまずまず出ます。
これも他のSSRIよりも一段多いと考えておいた方がいいでしょう。

対処法としては、

  • 眠気の少ない抗うつ剤(ジェイゾロフト、サインバルタ等)に変更する
  • 抗うつ剤の量を減らす
  • 睡眠環境を見直す

などがあります。

4.不眠(セロトニン2刺激作用)

SSRIやSNRIは深部睡眠(深い眠り)を障害するため、
不眠を起こす事があります。

パキシルも例外ではなく、深部睡眠が障害される可能性があります。

SSRIには「眠気」と「不眠」両方の副作用があるので、
「意味が分からない」と 不思議に思う方もいらっしゃるかもしれません。

これは、「眠くなるけど、眠ると浅い眠りになってしまう」ということです。

この副作用はセロトニンに選択的に作用するSSRIやSNRIで多く認められ、
次いで三環系に認められます。

反対に、四環系やデジレル、Nassaなどの鎮静系坑うつ剤は、
深部睡眠を促進するため、眠くはなるけど、深い眠りを導いてくれます。
そのため、不眠の副作用はほぼ認めません。

不眠で困る場合は、服薬時間を朝食後などにすると改善することがあります。

パキシルの量を減らせそうなら、減らすのも手です。

それでも改善が得られない場合は、鎮静系抗うつ剤に変えたり、
少量の鎮静系抗うつ剤を上乗せすると改善することもあります。

鎮静系抗うつ剤は、深部睡眠を促進するため、パキシルの不眠の副作用を
打ち消してくれる可能性があるからです。

5.性機能障害(セロトニン2A刺激作用)

勃起障害や射精障害と言った性機能障害もSSRI、SNRIに多い副作用です。
この原因は詳しくは分かっていませんが、セロトニンが関与していると言われています。

デジレルでも多く認められます。
三環系でも性機能障害は起こしますが、SSRI、SNRIよりは少ないです。

反対に、四環系やNassaは、性機能障害をほとんど起こしません。

パキシルも性機能障害を起こします。
頻度もまずまず認め、決して少なくはありません。

性機能障害は、相談しずらいので見逃されがちですが、
よく患者さんに話を聞いてみると、困っている方は意外と多いようです。

例えば、性機能障害で夫婦生活に溝ができてしまい
家庭の雰囲気がギスギスしてしまうようになった、なんてことを相談されたこともあります。

これは重大な問題です。

家庭がリラックスできる状況でなくなれば、
うつ病の治りが遅くなってしまうのは明らかです。

性機能障害は相談しずらいことかもしれませんが、
困っているのであれば必ず主治医に相談しましょう。

親身に相談に乗ってくれるはずです。

具体的な対処法としては、抗うつ剤の減量あるいは変薬になります。

6.体重増加(抗ヒスタミン作用)

体重増加は眠気と同じく、主に抗ヒスタミン作用で生じるため、
眠気の多いお薬は体重も増えやすいと言えます。

Nassaに多く、三環系やパキシルもそれに続きます。

抗うつ剤は長期間内服を続けるものですので、パキシルの内服を継続すると
太ってしまう可能性は大きいと考えられます。

運動や規則正しい食事などの生活習慣の改善で予防するのが一番ですが、
それでも十分な改善が得られない場合は、他剤に変更するもの手になります。

体重を上げにくいという面でいえば、ジェイゾロフトやサインバルタが候補に挙がります。

7.吐き気(セロトニン3刺激作用)

SSRIには吐き気や胃部不快感といった胃腸障害の副作用がつきものです。

これは、胃腸にもセロトニン受容体が存在するために起こる副作用です。
胃腸にはセロトニン3受容体が分布しており、抗うつ剤の内服によってこの受容体が刺激されることで、
吐き気が起きます。

SSRIはすべて、この吐き気を高頻度で起こしえます。
当然パキシルもよく起こします。

「吐き気は起きるだろう」くらいの気持ちを持って
内服を始めた方が無難です。

この副作用の特徴は、長くは続かないことです。
1-2週間我慢すれば、ほとんどの場合で自然と改善します。

なので、「我慢する」ことが一番の対応策になります。

どうしてもつらい場合は、吐き気がある間は胃薬を併用します。

ガスモチンやソロン、ムコスタなどの胃腸薬、
タケプロン、ネキシウムなどの胃酸の分泌を抑えるお薬がよく使われるようです。

2.パキシルの副作用 他剤との比較

一通りの説明が終わったところで、もう一度他抗うつ剤との比較をみてみましょう。

抗うつ剤口渇,便秘等フラツキ吐気眠気不眠性機能障害体重増加
トリプタノール++++++±+++-++++
トフラニール+++++±++++++
アナフラニール++++++++++++
テトラミド++-++--+
デジレル/レスリン++-++-+++
リフレックス-++-+++--+++
ルボックス/デプロメール++++++++++
パキシル+++++++++++++
ジェイゾロフト±+++±+++++
レクサプロ++++±+++++
サインバルタ+±++±++++±
トレドミン+±++±+++±
ドグマチール±±-±±++

表を見ると(見にくいですが・・・、すみません)、
やはりパキシルの副作用は他のSSRI/SNRIと比べると一段多いのが分かると思います。

三環系よりは少ないけどSSRIの中では一番多いのです。

パキシルの副作用の特徴としては、

  • 三環系よりは軽減されているものの、SSRI/SNRIの中では一番多い

ということが言えるでしょう。

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3.未成年への投与

パキシルの未成年への投与は、効果が確立していないため、
「安易に使用しないように」「できる限り使用しないように」と言われています。

これはほかの抗うつ剤も同じですが、キレのよいパキシルは極力未成年には
使用しない方がいいと私は考えています。

やむを得ない際には使うこともありますが、 なるべく環境調整やカウンセリングなど、
抗うつ剤以外の方法で 改善を図りたいところです。

やむを得ず、薬を使わざると得ない時もジェイゾロフトやレクサプロなど、
比較的穏やかに作用するお薬の方がまだ安全だと思われます。

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