抗うつ剤は眠くなるものが多くありますが、レスリンは特に眠気の強いおくすりとして知られています。
レスリンのような眠気が強い抗うつ剤は「鎮静系抗うつ剤」と呼ばれ、時に睡眠薬として使われることもあります。
「睡眠も改善してくれる抗うつ剤」としてうまく使えれば良いのですが、眠気で日中の様々な活動に支障をきたしてしまうようであれば問題です。
ここでは、レスリンで眠気が生じる理由とその対処法について説明します。
１．レスリンの眠気はなぜ起こる？
眠気はほとんどの抗うつ剤に認める副作用です。
その主な原因は、
- 抗ヒスタミン作用
- 5HT2受容体遮断作用
- α1受容体遮断作用
だと考えられています。
難しい言葉が並びましたが、一つずつ分かりやすく説明していきますね。
ほとんどの抗うつ剤の眠気は抗ヒスタミン作用が主な原因ですが、
レスリンの眠気は5HT2受容体遮断作用によるところが大きく、そこが他の抗うつ剤の眠気との違いです。
Ⅰ．抗ヒスタミン作用
多くの抗うつ剤には「抗ヒスタミン作用」というはたらきがあり、
これが眠気を起こします。
抗ヒスタミン作用とは、抗うつ剤がヒスタミンのはたらきを
ブロックしてしまうことです。
ヒスタミンは覚醒作用を持つ物質なので、
ブロックされると覚醒レベルが落ち、眠くなってしまいます。
抗うつ剤の中で、眠気が強く出るものを「鎮静系抗うつ剤」と呼びます。
これらは総じて、抗ヒスタミン作用が強いことが特徴です。
- リフレックス・レメロンなどのNassa
- ルジオミール、テトラミドなどの四環系抗うつ剤
- デジレル、レスリン
などが鎮静系抗うつ剤に入ります。
ちなみに上述の通り、デジレル、レスリンにも抗ヒスタミン作用はありますが、
他の鎮静系と比べると、眠気への関与の割合は小さいようです。
花粉症やアレルギー疾患で使われるお薬に「抗ヒスタミン薬」と呼ばれるものがあります。
（商品名：アレグラ、アレロック、タリオン、アレジオン、ザイザルなど）
「花粉症の薬を飲むと眠くなる」ということは世間に広く知られていますが、
これもヒスタミン受容体が遮断されるために起こる現象です。
「ヒスタミンをブロックすると眠くなる」ということがここからも分かると思います。
Ⅱ．α1受容体遮断作用
更に抗うつ剤は、抗ヒスタミン作用以外にも眠気の原因となる副作用があります。
それは、α1受容体遮断作用、5HT2受容体遮断作用です。
αとはアドレナリンのことで、アドレナリン1受容体が遮断されると血圧が低下します。
血圧が下がればボーッとします。
（α1受容体遮断薬は降圧剤として使われています。エブランチル、カルデナリンなど）
Ⅲ．5HT2受容体遮断作用
5HTとはセロトニンのことで、セロトニン受容体のうち、5HT2という受容体を遮断すると
神経興奮が抑制されます。気持ちが落ち着くという良い作用でもありますが、
興奮が抑制されれば、リラックスして眠くなってしまいます。
レスリンは特にこのセロトニン2受容体遮断作用が強いことが特徴です。
これらのような理由でレスリンは眠気を引き起こします。
レスリンに限らず、ほとんどの抗うつ剤にはこれらの作用があり、
その程度や割合は抗うつ剤によって違います。
レスリンは5HT2受容体遮断作用が強く、
また、抗ヒスタミン作用やα1受容体遮断作用も認めるため、
他の抗うつ剤よりも眠くなりやすいと言われています。
２．レスリンの眠気 -他抗うつ剤との比較-
レスリンの眠気は、他の抗うつ剤と比べてどのくらいの強いのでしょうか？
各抗うつ剤の眠気の強さを比較してみましょう。
（個人差がありますので、必ず誰でもこの通りになるわけではありません。）
| 抗うつ剤 | 眠気 | 抗うつ剤 | 眠気 |
|---|---|---|---|
| (Nassa)ﾘﾌﾚｯｸｽ/ﾚﾒﾛﾝ | （＋＋＋） | (SSRI)パキシル | （＋） |
| (四環系)ルジオミール | （＋＋） | (SSRI)ﾙﾎﾞｯｸｽ/ﾃﾞﾌﾟﾛﾒｰﾙ | （＋） |
| (四環系)テトラミド | （＋＋） | (SSRI)ジェイゾロフト | （±） |
| デジレル | （＋＋） | (SSRI)レクサプロ | （±） |
| (三環系)トフラニール | （＋） | (SNRI)トレドミン | （±） |
| (三環系)トリプタノール | （＋+） | (SNRI)サインバルタ | （±） |
| (三環系)アナフラニール | （＋） | スルピリド | （±） |
| (三環系)ノリトレン | （＋） | ||
| (三環系)アモキサン | （＋） |
抗うつ剤の中で、眠気が強力なのものは「鎮静系抗うつ剤」と呼ばれています。
鎮静系抗うつ剤の代表格がレメロン・リフレックスで、他の鎮静系と比べても
眠気の強さが一段階上です。
他にもテトラミドやルジオミールといった四環系抗うつ剤、
レスリン・デジレルなども鎮静系に分類され、まずまず強い眠気を引き起こします。
鎮静系抗うつ剤の眠気は、一概に「困る副作用」と言うわけではありません。
眠気が強すぎると集中力が落ちたり、だるさが抜けなかったりと困ることもありますが、
夜の眠りを深くしてくれるため、不眠の方には役立つ作用にもなります。
パキシル、ジェイゾロフト、レクサプロ、ルボックス/デプロメールなどのSSRIも
眠気を起こしますが、比較的軽度な事が多いです。
SSRIの中でもジェイゾロフトは眠気が軽い印象があります。
サインバルタやトレドミンといったSNRIも眠気は少ない傾向があります。
SSRIよりも更に少ないというイメージでしょうか。
SNRIはセロトニンだけでなくノルアドレナリンにも作用します。
ノルアドレナリンは意欲や活気を上げる「覚醒系」の物質であるため、 眠気が起きにくいのでしょう。
三環系抗うつ剤（トフラニール、トリプタノール、ノリトレン、アナフラニール、アモキサン）は
眠気を比較的起こします。
その程度は、鎮静系と比べると軽度ですがSSRI/SNRIよりは強いというところでしょう。
三環系は昔の抗うつ剤で、SSRIやSNRIと比べると作りも荒いため、副作用が全体的に多いのです。
また、三環系の中でもトリプタノールは特に眠気が出やすいおくすりとして知られています。
ドグマチールは眠気の程度がかなり軽い抗うつ剤です。
ドグマチールには抗ヒスタミン作用やα１受容体遮断作用がほとんどないと言われています。
３．レスリンの眠気の対処法
レスリンの眠気が日常生活に支障をきたす場合は、どうすればいいのでしょうか？
対処法について考えてみましょう。
Ⅰ．様子を見てみる
まだレスリンを飲み始めたばかりという場合は、少し様子をみてみましょう。
抗うつ剤の副作用は「慣れてくる」ことが少なくありません。
半数以上のケースで、副作用は時間が経つと軽減してきます。
何とか様子がみれる程度の眠気なのであれば、少し様子をみてみましょう。
1-2週間程度、様子をみれば身体が慣れてくることが期待できます。
ひとの身体の適応力というものは意外とあなどれないのです。
Ⅱ．増薬スピードを緩めてみる
多くの抗うつ剤は、少量から開始し、1-2週間間隔で少しずつ量を増やしていきます。
いきなり最初から大量投与する、ということはまずしません。
それは、急に体内のセロトニン量が増えるとからだがびっくりしてしまい、
副作用が現れやすくなるからです。
眠気に関しても同じで、いきなり高用量の抗うつ剤を入れると出やすくなります。
そのため、副作用をなるべく出さないために、
増薬のペースを緩めてみることは非常に有効です。
もちろん、ペースを緩めれば抗うつ効果が出るのも遅くなってしまうデメリットもあります。
しかし、副作用が軽くなるというメリットもあるため、副作用がつらい方は検討すべき方法です。
レスリンの場合、添付文書には75mg~100mgで開始すると書かれていますが、
別に25mgや50mgの少量から始めても構いません。
レスリンは抗うつ効果としては弱いおくすりのため、抗うつ効果を出すには
200mgなどの量が必要になることが多いです。
しかし優れた抗うつ剤が増えてきた現在においては、抗うつ剤というよりも
睡眠補助薬として処方される方が多いのが現状です。
この場合、200mgもいらないことも多々あります。
25mgで充分なケースも少なくありません。
副作用をなるべく出さないためには、できれば25mgなどの低用量からはじめましょう。
少量から開始し、増薬は身体がお薬に慣れてきてから少しずつしてください。
Ⅲ．睡眠を見直す
そもそもの睡眠に問題がないかを見直すことも忘れてはいけません。
そもそも不規則な睡眠リズムだったり、十分な睡眠時間をとってないのであれば、
その眠気は副作用ではなく、レスリンを飲み始めたことで睡眠の問題が表面化したに過ぎません。
睡眠時間は十分でしょうか？
個人差はありますが、平均的にはひとは６~8時間程度は眠る必要があります。
睡眠の環境は整ってますか？
明るい場所、うるさい場所で寝ていたとしたら、眠りの質が悪くなって当然でしょう。
直前までスマホやパソコンをいじっていたら、脳が覚醒してしまい睡眠は浅くなります。
眠る前に食べ物を食べすぎたり、お酒を飲んだりしていませんか？
睡眠環境や睡眠時間に問題がないかを見直し、
問題があれば安易に薬のせいと決めつけずに問題を解決することを試みてみましょう。
Ⅳ．併用薬に問題はないか？
併用薬によっては、レスリンの副作用を強めてしまうことがあります。
例えば薬ではありませんが、よく臨床で経験するのがアルコールとの併用です。
酒は抗うつ剤の血中濃度を不安定にし、眠気が悪化させる可能性があります。
この場合は、断酒しない限りは眠気の改善は図れません。
他にもレスリンの副作用を増強してしまう可能性のあるものとして、
インビラーゼ・ノービア・クリキシバン（エイズ治療薬）、バルビツール系睡眠薬などがあります。
Ⅴ．肝機能・腎機能に問題はないか？
肝機能や腎機能が悪い方は、お薬の代謝・排泄の機能が落ちているため、
通常量を投与してしまうと、多すぎる場合があります。
この場合、副作用も通常より強く出現してしまいます。
血液検査や健康診断で肝機能障害、腎機能障害を指摘されている場合、
必ず主治医に伝えないといけません。
この場合、障害の程度によっては通常より投与量を少なくするなどの処置を
取る必要があります。
レスリンは、腎障害ではそこまで投与量を調整する必要はありませんが、
肝障害がある場合は、投与量の調整や必要なことがあります。
Ⅵ．服用時間を変えてみる
飲む時間を変えてみる、という方法もあります。
レスリンは添付文書には「1日１~数回に分けて服用すること」と記載があります。
しかし、朝食後とか昼食後に飲むとまず眠くなりますから、
基本的には寝る前に投与する方がよいでしょう。
日中に内服していて、眠気に困っている場合は
服薬時間を眠前に変えると良い場合があります。
Ⅶ．減薬・変薬をする
眠気が数週間ガマンしても改善せず、生活に支障を来たしているのであれば、
減薬や変薬も検討する必要があります。
レスリンに効果を感じているのであれば、薬を変えてしまうのはもったいなくも感じます。
この場合は、量を少し減らしてみてもいいかもしれません。
量を少し減らしてみて、病気の悪化も認めず、眠気も軽くなるようであれば成功です。
その量で維持していきましょう。
レスリンの効果をあまり感じられず、眠気などの副作用だけが強く出てしまう場合は、
別の抗うつ剤に切り替えるのも手になります。
どのお薬に切り替えるかは、主治医とよく相談して決めるべきです。
眠気が少ない抗うつ剤だと、ドグマチールやジェイゾロフト、サインバルタ、トレドミンあたりが
候補に挙がるでしょう。
鎮静系抗うつ剤の中で他の物に変えるのであれば、
Nassaか四環系になりますが、Nassaの眠気はレスリンより強いことが多いので、
まずは四環系がいいかもしれません。
どの抗うつ剤も一長一短ありますので、眠気の副作用だけを考えるのではなく、
主治医とよく相談して決めてください。