メジャートランキライザーとはどのようなお薬なのか

メジャートランキライザーとは

少し前まで、精神科のお薬は、

  • メジャートランキライザー(Major Tranquilizer)
  • マイナートランキライザー(Minor Tranquilizer)

の2つに分類されており、現場では略して「メジャー」「マイナー」といった呼び方をしていました。

現在もメジャーやマイナーに該当するお薬はありますが、このような呼び方はあまり使われなくなりました。

これらは一体どのようなお薬の事なのでしょうか。またこの呼び名が使われなくなったのはどうしてなのでしょうか。

ここでは2つのトランキライザーのうち特に「メジャートランキライザー」に焦点をあて、詳しく説明させて頂きます。

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1.トランキライザーって何?

少し前まで、精神科のお薬は、

  • メジャートランキライザー(Major Tranquilizer)
  • マイナートランキライザー(Minor Tranquilizer)

の2つに分けられていました。

イメージとしては、精神科のお薬の中に大きく「トランキライザー」というカテゴリがあり、その中に「メジャー」「マイナー」の2種類があったのです。

ではこの「トランキライザー」とはどういったお薬なのでしょうか。

トランキライザー(Tranquilizer)というのは、気持ちを落ち着かせる作用を持つお薬をいう意味になります。いわゆる「精神安定剤」の事です。

精神科で用いられるお薬は多くの場合、精神が落ち着いていないから投与されてるわけですので、ほとんどのお薬が気持ちを落ち着かせる作用になると言えますが、その中でも特に不安や興奮を鎮めて精神を穏やかにするような作用を持つものを、まとめて「トランキライザー」と呼んでいたのです。

2.メジャートランキライザーとマイナートランキライザー

少し前までトランキライザー(精神安定剤)は、

  • メジャートランキライザー(Major Tranquilizer)
  • マイナートランキライザー(Minor Tranquilizer)

の2つに分けられていました。

これはそれぞれどのような違いがあるのでしょうか。

「メジャー(主要な)」と「マイナー(主要でない)」は、鎮静させる強さによって分けられており、鎮静力が強い種類を「メジャー」、鎮静力が穏やかな種類を「マイナー」と分類していました。

メジャートランキライザーは鎮静力の強いお薬で、今で言う「抗精神病薬」の事です。

【抗精神病薬】

神経に作用し、ドーパミンのはたらきをブロックするお薬。

主に幻覚や妄想などの精神病性の症状を抑える作用を持ち、統合失調症や双極性障害の治療に用いられる。

興奮を抑える作用に優れるため、その他パーソナリティー障害や認知症・不安障害などにおいても、興奮や衝動性を抑えるために用いられる事もある。

抗精神病薬は主に統合失調症の幻覚・妄想を抑えたり、双極性障害の躁状態を抑えたりと、周囲が理解できないほどに高揚してしまった精神状態を強力に鎮静させるはたらきを持ちます。

そのため「メジャー(主要な、強い)」「トランキライザー(精神安定剤)」と呼ばれるようになったのです。

一方でマイナートランキライザー鎮静力の穏やかなお薬で、今で言う「抗不安薬」の事になります。この用語が使われていた頃は抗不安薬と言えばベンゾジアゼピン系抗不安薬しかなかったため、必然的にマイナートランキライザーとは「ベンゾジアゼピン系抗不安薬」の事を表していました。

【ベンゾジアゼピン系抗不安薬】

脳神経のうち、脳の活動を抑える方向にはたらく神経(抑制性神経)の作用を高めるお薬。

このはたらきによって心身がリラックス状態になり、抗不安作用・筋弛緩作用・催眠作用・抗けいれん作用などをもたらす。

ベンゾジアゼピン系抗不安薬は、うつ病や不安障害(パニック障害や社会不安障害など)といった疾患において、不安や焦り・恐怖などが異常に高まってしまっている際にそれを和らげるために用いられます。

一般的にこれらの不安は周囲がある程度理解できる程度の強さであり、鎮静作用もメジャートランキライザーと比べれば穏やかになります。

そのため「マイナー(主要でない、強くない)」「トランキライザー(精神安定剤)」と呼ばれるようになりました。

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3.メジャートランキライザーの種類と一覧

ではメジャートランキライザー(抗精神病薬)にはどのようなお薬があるのでしょうか。

メジャートランキライザーは現在では「抗精神病薬」と呼ばれていますので、ここでは現在用いられている抗精神病薬の種類と一覧をみてみましょう。

まず抗精神病薬(メジャートランキライザー)には、

  • 第1世代抗精神病薬
  • 第2世代抗精神病薬

があります。

第1世代は1950年頃から使われ始めた古い抗精神病薬であり、第2世代は1990年頃から使われ始めた比較的新しい抗精神病薬です。

主な第1世代には、

  • フェノチアジン系
  • ブチロフェノン系

の2種類があり、それぞれ特徴が異なります。

そして第2世代には、

  • SDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬)
  • MARTA(多受容体作用抗精神病薬)
  • DSS(ドーパミンシステムスタビライザー)

の3種類があり、やはり特徴はそれぞれ異なります。

どれも抗精神病薬の基本的な作用である「ドーパミンのはたらきをブロックする」という作用は共通していますが、それ以外の点で違いがありそれぞれの抗精神病薬に利点と欠点があります。

これから各抗精神病薬の特徴を説明していきますが、深く理解するために抗精神病薬を用いる疾患である「統合失調症」の代表的な症状である、

  • 陽性症状
  • 陰性症状
  • 認知機能障害

について理解しておきましょう。

【陽性症状】
統合失調症の症状のうち、本来はないものがあるように感じる症状の総称で、「本来聞こえるはずのない声が聞こえる」といった幻聴や、「本来あるはずのない事をあると思う」といった妄想などがある。

【陰性症状】
統合失調症の症状のうち、本来はある能力がなくなってしまう症状の総称で、活動性が低下してこもりがちになってしまう「無為自閉」や、感情表出が乏しくなる「感情鈍麻」、意欲消失などががある。

【認知機能障害】
情報処理能力、注意力・記憶力・集中力・理解力や計画能力・問題解決能力などの高次能力(知的能力)に障害を認める事。

それでは抗精神病薬について、1つずつ詳しく見ていきましょう。

Ⅰ.第1世代抗精神病薬

第1世代抗精神病薬は、簡単に言えば「昔の抗精神病薬」です。1950年ごろより使われるようになりました。効果はしっかりしているのですが古いお薬であるため副作用も多く、また稀に重篤な副作用を引き起こしてしまう事もありました。

第1世代抗精神病薬には

  • フェノチアジン系
  • ブチロフェノン系

の2種類があります。

現在では後述する第2世代抗精神病薬(新しい抗精神病薬)が何らかの理由で使えない時にのみ検討されるお薬という位置づけです。

【第1世代抗精神病薬の特徴】

・1950年頃から使われるようになった古い抗精神病薬
・全体的に副作用が多く、また重篤な副作用も生じうる
・陽性症状に対する効果は良好
・陰性症状、認知機能障害にはあまり効かない(むしろ悪化させる事も)

フェノチアジン系抗精神病薬

【特徴】 鎮静作用に優れ、様々な効果が期待できるが副作用も多い

フェノチアジン系抗精神病薬は1950年頃から使われるようになった、もっとも古い抗精神病薬です。

最古の抗精神病薬であるコントミン(一般名:クロルプロマジン)は、元々は麻酔薬として用いられていました。統合失調症の患者さんに対して手術を行う事になってコントミンを使用したところ、精神症状が改善した事からコントミンの統合失調症に対する効果が偶然に発見されました。

この発見から抗精神病薬の歴史が始まりました。

麻酔として使われていたという経緯からも分かるように、フェノチアジン系は抗精神病薬の中でも鎮静作用に優れます。

またフェノチアジン系はドーパミン以外にも様々な受容体に作用する事で幅広い効果を発揮します。

具体的には、

  • ヒスタミン受容体をブロックして眠気や食欲亢進が生じる
  • アドレナリン受容体をブロックしてふらつきや鎮静が生じる
  • ムスカリン受容体をブロックして抗コリン症状(口喝、便秘、尿閉など)が生じる

などがあります。

ドーパミンのみを強力にブロックするわけではないため、ドーパミンをブロックしすぎてしまう事で生じる副作用(錐体外路症状や高プロラクチン血症)などは、ブチロフェノン系と比べると少なめです。

ドーパミン以外の様々な受容体に作用するため、睡眠の改善や興奮の鎮静、食欲の改善などを狙って投与される事があります。

代表的なフェノチアジン系には、

  • コントミン(一般名:クロルプロマジン)
  • ヒルナミン・レボトミン(一般名:レボメプロマジン)
  • フルメジン(一般名:フルフェナジン)
  • ピーゼットシ一・トリラホン(一般名:ペルフェナジン)
  • ノバミン(一般名:プロクロルペラジン)
  • ニューレプチル(一般名:プロペリシアジン)

などがあります。

【フェノチアジン系抗精神病薬の特徴】

・1950年頃から使われるようになった第1世代抗精神病薬
・全体的に副作用が多く、また重篤な副作用も生じうる
・陽性症状に対する効果は良好
・睡眠改善、食欲改善、不安や興奮を抑えるなど様々な効果が期待できる
・陰性症状、認知機能障害にはあまり効かない

ブチロフェノン系抗精神病薬

【特徴】幻覚妄想を抑える作用に優れるが、錐体外路症状を生じやすく全体的に副作用も多い

ブチロフェノン系抗精神病薬も、フェノチアジン系と同時代に使われていた抗精神病薬です。

フェノチアジン系との違いとして、フェノチアジン系はドーパミン受容体をはじめヒスタミン受容体、アドレナリン受容体、セロトニン受容体など様々な受容体に作用する事で様々な効果を発揮するのに対して、ブチロフェノン系は比較的ドーパミン受容体に集中的に作用するという点が挙げられます。

ドーパミン受容体への作用は、幻覚妄想といった陽性症状を抑える作用につながると考えられているためブチロフェノン系は陽性症状に対する効果に非常に優れます。

一方でドーパミンをブロックしすぎてしまう事で生じる副作用(錐体外路症状や高プロラクチン血症)なども起こしやすいお薬になります。

ドーパミン以外の受容体にはあまり作用しないため、フェノチアジン系が得意とする、興奮を抑える作用や眠りを導く作用は弱めです。

  • セレネース(一般名:ハロペリドール)
  • インプロメン(一般名:ブロムペリドール)
  • プロピタン(一般名:ピパンペロン)
  • トロペロン(一般名:チミペロン)

などがあります。

【ブチロフェノン系抗精神病薬の特徴】

・1950年頃から使われるようになった第1世代抗精神病薬
・全体的に副作用が多く、また重篤な副作用も生じうる
・陽性症状に対する効果は極めて良好
・錐体外路症状や高プロラクチン血症などの副作用を生じやすい
・陰性症状、認知機能障害にはあまり効かない(むしろ悪化させる事も)

Ⅱ.第2世代抗精神病薬

第2世代抗精神病薬は、1990年ごろから使われるようになった比較的新しい抗精神病薬です。

第1世代の副作用の多さ、陰性症状や認知機能障害への効果の乏しさに対して改良がおこなわれたお薬になります。

第1世代に劣らない陽性症状への効果を維持しつつも、重篤な副作用の頻度が少なくなっています。また多少ではありますが、陰性症状や認知機能障害にも効果が期待できるようになりました。

一方で心身をリラックスさせる作用によって代謝を落とすため、第1世代よりも体重増加・肥満・血糖値上昇・脂質異常などのメタボリックな副作用は多くなっています。

第2世代抗精神病薬には

  • SDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬)
  • MARTA(多受容体作用抗精神病薬)
  • DSS(ドーパミンシステムスタビライザー)

の3種類があります。

現在では抗精神病薬は原則として第2世代抗精神病薬から開始する事が推奨されています。

【第2世代抗精神病薬の特徴】

・1990年頃から使われるようになった比較的新しい抗精神病薬
・第1世代と比べて全体的に副作用が少なく、また重篤な副作用もほとんど生じない
・第1世代と比べるとメタボリックな副作用(体重増加や血糖値上昇など)が多い
・陽性症状に対する効果は良好
・陰性症状、認知機能障害にも多少効果が期待できる

SDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬)

【特徴】幻覚妄想を抑える作用に優れる。錐体外路症状には注意

SDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬)は、第2世代抗精神病薬に属するお薬で、1990年頃から使われるようになりました。

その名の通り、主に、

  • ドーパミンをブロックする作用(陽性症状の改善)
  • セロトニンをブロックする作用(陰性症状の改善、錐体外路症状の軽減)

といった作用を持ちます。

SDAは第2世代ですので、第1世代と比べると副作用が少なく、また重篤な副作用が生じるリスクが少なくなっています。

また統合失調症の陽性症状のみならず、陰性症状・認知機能障害にも多少効果を発揮します。

第2世代の中では、セロトニン受容体とドーパミン受容体に集中的に作用するため、ブチロフェノン系の改良型のようなイメージを持っていただけると良いかと思います。

  • リスパダール(一般名:リスペリドン)
  • インヴェガ(一般名:パリペリドン)
  • ロナセン(一般名:ブロナンセリン)
  • ルーラン(一般名:ペロスピロン)

などがあります。

【SDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬)の特徴】

・1990年頃から使われるようになった比較的新しい抗精神病薬
・第1世代と比べて全体的に副作用が少なく、また重篤な副作用もほとんど生じない
・陽性症状に対する効果が極めて良好
・副作用の錐体外路症状や高プロラクチン血症に注意
・陰性症状、認知機能障害にも多少効果が期待できる

Ⅳ.MARTA(多元受容体作用抗精神病薬)

【特徴】 鎮静作用に優れ、様々な効果が期待できる。眠気と体重増加に注意

MARTA(多元受容体作用抗精神病薬)も第2世代抗精神病薬に属するお薬で、1990年頃から使われるようになりました。

その名の通り、様々な受容体に作用し、

  • ドーパミンをブロックする作用(陽性症状の改善)
  • セロトニンをブロックする作用(陰性症状の改善、錐体外路症状の軽減)
  • ヒスタミンをブロックする事による催眠、食欲亢進
  • ノルアドレナリンをブロックする事による穏やかな鎮静

といった効果が期待できます。

MARTAも第2世代ですので、第1世代と比べると副作用が少なく、また重篤な副作用が生じるリスクが少なくなっています。

また統合失調症の陽性症状のみならず、陰性症状・認知機能障害にも多少効果を発揮します。

第2世代の中でも様々な受容体に幅広く作用するため、フェノチアジン系の改良型のようなイメージを持っていただけると良いかと思います。

  • ジプレキサ(一般名:オランザピン)
  • セロクエル(一般名:クエチアピン)
  • シクレスト(一般名:アセナピン)
  • クロザリル(一般名:クロザピン)

などがあります。

【MARTA(多元受容体作用抗精神病薬)の特徴】

・1990年頃から使われるようになった比較的新しい抗精神病薬
・第1世代と比べて全体的に副作用が少なく、また重篤な副作用もほとんど生じない
・陽性症状に対する効果が良好
・睡眠改善、食欲改善、不安や興奮を抑えるなど様々な効果が期待できる
・体重増加や眠気に注意
・陰性症状、認知機能障害にも多少効果が期待できる

Ⅴ.DSS(ドーパミンシステムスタビライザー)

【特徴】 効果は良好で副作用も少ない。抗うつ作用も持つが鎮静力は弱い

DSS(ドーパミンシステムスタビライザー)はDPA(ドーパミン部分作動薬)とも呼ばれ、第2世代抗精神病薬に属するお薬です。2006年頃から使われるようになりました。

DSSは「ドーパミンの量を適切に調整する」という作用を持ちます。

強制的にドーパミンをブロックするわけではないため、ドーパミンをブロックしすぎる事による副作用なども少なく、安全性に優れるお薬です。

DSSも第2世代ですので、第1世代と比べると副作用が少なく、また重篤な副作用が生じるリスクは少なくなっています。

統合失調症の陽性症状のみならず、陰性症状・認知機能障害にも多少効果を発揮します。

  • エビリファイ(一般名:アリピプラゾール)

があります。

【DSS(ドーパミンシステムスタビライザー)の特徴】

・2006年から使われるようになった比較的新しい抗精神病薬
・第1世代と比べて全体的に副作用が少なく、また重篤な副作用もほとんど生じない
・陽性症状に対する効果が良好
・抗うつ作用も期待できる
・陰性症状、認知機能障害にも多少効果が期待できる
・鎮静力は弱く、アカシジアが他の第2世代と比べてやや多い

4.なぜメジャートランキライザーという呼び名が使われなくなったのか

メジャートランキライザーという名称は昔に使われていた呼び名であり、現在ではほとんど用いられていません。

年配の先生は今でも使う事がありますが、基本的には「メジャートランキライザー」⇒「抗精神病薬」と呼び名は変わっています。

「メジャートランキライザー」「マイナートランキライザー」という用語が使われなくなってしまったのは何故でしょうか。

それはこのような分け方に医学的な妥当性が乏しいためです。

抗精神病薬も抗不安薬も確かに両方とも神経を鎮め、精神を安定させる作用はあります。また抗精神病薬の方が鎮静力は強く、また抗不安薬の方が弱いため、鎮静力の強弱で分ければ確かに抗精神病薬が「メジャー(強い)」であり、抗不安薬は「マイナー(弱い)」と言えるかもしれません。

しかし抗精神病薬と抗不安薬は、そもそも全く作用機序が異なるお薬ですし、適応となる状態も異なるお薬です。

抗精神病薬は脳のドーパミンのはたらきを抑える事で、幻覚・妄想やそれに伴って生じている興奮・易怒性などを抑え、精神を安定させます。基本的には統合失調症や双極性障害などに用いられます。

一方で抗不安薬は、抑制性の神経を活性化させる事で心身をリラックスさせ、不安を抑えて精神を安定させます。基本的には不安障害(不安神経症)やうつ病、心身症などに用いられます。

このように両者は用いられる場面が異なります。それなのに、

  • メジャートランキライザー(強い精神安定剤)
  • マイナートランキライザー(弱い精神安定剤)

という分け方をしてしまうと、「マイナーが効かなくて、お薬を強めたい時はメジャーに切り替えればいい」といった誤解につながります。

メジャートランキライザー(抗精神病薬)は、マイナートランキライザー(抗不安薬)を強力にしたものではありません。

ただ両者ともに精神を安定させる作用があるというだけで、作用機序の異なるお薬を無理矢理同じ系統に分類する事は自然ではないため、現在ではこのように分ける事はなくなりました。

ちなみに現在では精神安定剤(トランキライザー)と言えば、抗不安薬の事を指します。抗精神病薬は「抗精神病薬」という分類になるため、トランキライザーと呼ばれる事はありません。

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