ロナセンで眠気は生じるのか。ロナセンの眠気と対処法

向精神薬(精神科のお薬)には眠気を起こすものがたくさんあります。気持ちを安定させるはたらきを持つものが多いため、服薬すると緊張が取れて眠くなってしまうのです。

強い眠気は生活に支障をきたすこともあり、患者さんから 「先生、薬の眠気で困ってます。もう少し軽くできませんか?」 と相談されることもあります。

生活に支障のない程度の眠気であれば良いのですが、仕事などに支障をきたすほどの強い眠気は患者さんに大きな苦痛を強いることになり、対処が必要になります。

ロナセンは抗精神病薬(統合失調症の治療薬)に属するお薬ですが、抗精神病薬の中ではロナセンは眠気を起こしにくいお薬だと言われています。そのため、ロナセンの眠気で困るケースはそこまで多くはありません。しかし、お薬の副作用には個人差があるため、ロナセンで眠気が出てしまう方もいます。

今日はロナセンと眠気の関係、そして眠気の対処法などについてお話していきます。

1.ロナセンはどうして眠気を起こすのか

多くの向精神薬で眠気が生じるのは、「抗ヒスタミン作用」が原因です。抗ヒスタミン作用とは、お薬がヒスタミンをブロックし、ヒスタミンが作用できないようにしてしまうはたらきのことです。

ヒスタミンは私たちの体内で様々なはたらきをしていますが、その中のひとつに「覚醒状態の維持」があります。抗ヒスタミン作用によってヒスタミンが作用できなくなると、覚醒状態の維持ができなくなるため、眠くなってしまうのです。

花粉症やアレルギー疾患で処方されるお薬に「抗ヒスタミン薬」と呼ばれるものがあります。抗ヒスタミン薬も、ヒスタミンのはたらきをブロックする作用を持ちます。商品名で言うと、アレグラ、アレロック、タリオン、アレジオン、ザイザルなどです。花粉症のお薬を飲むと眠くなることは良く知られていますが、抗ヒスタミン作用を持つおくすりが眠気を引き起こすことがここからも分かります。

ロナセンも時に眠気を起こしますが、これも抗ヒスタミン作用が主な原因だと考えられています。ロナセンは花粉症のお薬と同じく、ヒスタミンをブロックする作用を多少持つため、眠気を引き起こしてしまうのです。

また、ロナセンにはα1受容体遮断作用があり、これも眠気の一因となっています。αとはアドレナリンのことで、アドレナリン1受容体が遮断されると血圧が低下し、ふらついたり、ボーッとしたりします(α1受容体遮断薬は降圧剤として使われています。エブランチル、カルデナリンなど)。

しかし、ロナセンはSDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬)という種類に属するおくすりで、その名の通り、主にセロトニンとドーパミンに集中的に作用します。これはつまり、それ以外への影響は少ないということでもあります。そのため、ロナセンは抗精神病薬の中ではヒスタミンへの影響は比較的少なく、眠気が少ないおくすりになっています。

2.他の抗精神病薬との比較

ロナセンの眠気は、他の抗精神病薬と比べるとど程度なのでしょうか。それぞれの抗精神病薬の眠気の強さを比較してみましょう。

抗精神病薬眠気
コントミン+++
セレネース+
リスパダール+
インヴェガ+
ロナセン±
ルーラン+
ジプレキサ++++
セロクエル++++
エビリファイ±

抗精神病薬は大きく分けると、第1世代と第2世代があります。

第1世代は1950年ごろより使われ始めた古い抗精神病薬で、作用も強いけど副作用も強いという特徴があります。この表ではコントミン、セレネースが第1世代になります。第1世代は、やはり全体的に眠気の頻度も多めです。

第1世代の中でも特にコントミンは眠気の頻度が多いお薬です。反対にセレネースはドーパミン受容体を集中的に狙うため、ヒスタミンへの影響が比較的少なく、眠気の頻度は第1世代の中では少なくなっています。

第2世代は1990年ごろより使われ始めた比較的新しい抗精神病薬で、第1世代の効果の強さはしっかりと保ったまま、副作用を軽減させたものです。第2世代には主にSDA、MARTA、DSSの3種類に分けられます。

第2世代の中でも、SDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬)と呼ばれるおくすりはドーパミン受容体とセロトニン受容体を集中的に狙うため抗ヒスタミン作用は弱く、眠気は少なめです。この表で、リスパダール、インヴェガ、ロナセン、ルーランがSDAになります。ロナセンはSDAの中でも特にドーパミンとセロトニンのみに作用しやすく、その他への影響が少ないお薬なので、眠気は一層少なくなっています。

MARTAは「多元受容体作用抗精神病薬」の略で、その名の通り多くの受容体に作用します。そのためヒスタミン受容体、アドレナリン受容体など、眠気に影響する受容体に作用しやすく、眠気の強いものが多いのが特徴です。この表では、ジプレキサ、セロクエルがMARTAになります。

DSSはドーパミンの量を丁度いい具合に調整するという作用を持つため、ヒスタミン受容体への影響は少なく、眠気も少なめです。この表でエビリファイがDSSになります。

3.ロナセンの眠気の対処法

ロナセンで眠気が出てしまったときの対処法について考えてみましょう。とは言っても、ロナセンの眠気に特化した対処法というのは無く、他の精神科のおくすりで眠気が出た時と同じような対処法を取ります。

また、これらの対処法は独自の判断では行わないで、必ず主治医と相談の上で行ってください。

Ⅰ.様子を見てみる

まだロナセンを飲み始めたばかりなのであれば、少し様子を見てみましょう。お薬の副作用は、時間が経つと「慣れてくる」ことがよくあります。

1~2週間様子を見ていたら副作用がだんだんと軽くなってきた、ということはよく経験します。何とか様子がみれる程度の眠気なのであれば、少し様子を見てみましょう。

様子を見て良いかどうかを判断する一つの目安は、その眠気が「何とか耐えられるかどうか」です。1~2週間程度なら何とか耐えられる、という眠気であれば様子をみても良いでしょう。

しかし、眠気があまりにひどく様々なことに支障が出ているのであれば、様子を見るのではなく早めの対処が必要なこともあります。

Ⅱ.増薬スピードを緩めてみる

ロナセンは1日8mg(4mgを1日2回服薬)から開始し、必要に応じて最大24mgまで増量できます。

いきなり24mgから開始することはありません。それは急に高用量のお薬が入ると身体がびっくりしてしまい、副作用が生じやすくなるからです。眠気に関しても同じで、いきなり高用量のロナセンを飲んでしまうと眠気は強く出やすくなります。

薬の効きやすさには個人差がありますから、中には用法通りの1日8mgから開始しても強い眠気が出てしまう事もあります。このような場合は、増薬のペースを更に緩めることが効果的です。

増薬ペースをゆるめれば効果が出てくるのも遅くなってしまうのが欠点ですが、副作用の程度が軽くなるというメリットがあります。ゆっくりと増やしていけるような余裕がある場合は増薬ペースを緩めてみましょう。

例えば、ロナセン1日8mgから開始して眠気が強すぎるのであれば、1日4mg(朝夕食後に各2mgずつ服薬)から始めてもいいでしょう。それで1~2週間様子をみてから1日8mgに再チャレンジすれば、ロナセンに身体が適応している分だけ、眠気の程度も軽くなります。

Ⅲ.睡眠を見直す

基本的なことですが、そもそもの睡眠に問題がないかを見直すことを忘れてはいけません。

そもそもが不規則な睡眠リズムだったり、極端に短い睡眠時間なのであれば、ちょっとしたことで眠気が出てしまって当然でしょう。眠気は副作用なのではなく、ロナセンを飲み始めたことで睡眠の問題が表面化しただけなのかもしれません。

睡眠環境や睡眠時間に問題がないかを見直してみましょう。もし問題があるのであれば、その問題を解決することが先決です。

Ⅳ.併用薬に問題はないか

併用薬によっては、ロナセンの副作用を強くしてしまうことがあります。ロナセンの副作用を増強するものを挙げます。

・アルコール(お酒)
・グレープフルーツ
・一部の抗生剤(マクロライド系)
・一部の血圧を下げるお薬(Ca拮抗薬)

よく経験するのがアルコールとの併用です。アルコールは抗精神病薬の血中濃度を不安定にします。飲酒をしながらロナセンを飲んでいたら、 血中濃度が不安定になるため眠気が強く出る可能性があります。この場合、断酒しない限りは改善は図れません。

他にもロナセンの作用・副作用を増強してしまうお薬はいくつかあります。

少し専門的な話になりますが、ロナセンはCYP3A4という代謝酵素で代謝されるため、CYP3A4をジャマするはたらき(阻害作用)を持つものはロナセンの血中濃度を上げやすくなります。

CYP3A4のはたらきをジャマするもので、日常で使う可能性あるものが、薬ではありませんがグレープフルーツです。ロナセンを服薬中はグレープフルーツジュースなどの摂取は控えないといけません。

また、マクロライド系と呼ばれる抗生剤はCYP3A4阻害作用があるため、ロナセンの血中濃度を上げてしまいます。具体的にはクラリスロマイシン(商品名;クラリス)やエリスロマイシン(商品名:エリスロマイシン)などです。

カルシウム拮抗薬と呼ばれる降圧剤の一部も、CYP3A4阻害作用を持つため、これもロナセンの血中濃度を上げてしまいます。具体的にはベラパミル(商品名:ワソラン)やジルチアゼム(商品名:ヘルベッサー)などです。

これらとロナセンを一緒に服薬することは、絶対にダメというわけではありません。しかし、両方服薬している場合は相互作用するということも考えながら慎重に服薬量を決める必要があります。

その他、相互作用するおくすりもありますので、主治医とよく相談にて服薬内容を決めていきましょう。

Ⅴ.服用時間を変えてみる

飲む時間を変えてみる、という方法もあります。ロナセンは添付文書には「1日2回の服用」と記載されています。いつ服薬するかについては決まっているわけではありませんが、「朝食後と夕食後」の2回というケースが多いと思われます。

これは、ロナセンの半減期が10~16時間程度であるという試験結果が根拠になっています。半減期とはお薬を服薬してから血中濃度が半分になるまでにかかる時間のことで、そのお薬の作用時間とある程度相関する値です。

しかしロナセンは、服薬を毎日続けていくと、半減期が伸びていくことが報告されています。試験結果では、10日間ロナセンを飲み続けると半減期が68時間にまで伸びることが示されています。

半減期が68時間なのであれば、理論上は1日1回投与でも問題はないことが予想できます。

そのため、ロナセンの服薬をある程度の期間続けている方であれば、ロナセンの服薬を1日1回夕食後などに変えると、日中の眠気が軽減できる可能性があります。

ちなみに1日1回の寝る前に服薬でも良いのですが、ロナセンは空腹時に投与すると、食後に服薬するよりも血中濃度が低くなります。寝る前などの空腹時に投与する際は、その事も念頭に置きながら投与量を決めないといけません。

いずれにせよ、自分で勝手に変えることは危険ですので、必ず主治医と相談しながらやってください。

Ⅵ.減薬・変薬をする

上記の方法をとっても眠気が軽減しない場合、眠気が生活に支障を来たしているのであれば、減薬や変薬も考える必要があります。

ただし減薬をすることで、病気の症状悪化の恐れがある場合は減薬できないこともあります。

精神状態も安定していて、主治医も減薬を許可したのであれば、主治医の指示のもと量を少し減らしてみてもいいかもしれません。量を少し減らしてみて、症状の悪化も認めず、眠気も軽くなるようであれば成功です。その量で維持していきましょう。

あるいは、別の抗精神病薬に切り替えるのも手です。

どのお薬に切り替えるかは、主治医とよく相談して決めるべきですが、ロナセンがそもそも眠気の少ない抗精神病薬であるため、変薬しても眠気が改善しない可能性もあります。ロナセン以外に「眠気が少ないもの」でいうと、SDAのペロスピロン(商品名:ルーラン)やDSSのアリピプラゾール(商品名:エビリファイ)などが挙げられます。

ただし、どの抗精神病薬も一長一短ありますので、眠気の副作用だけで考えるのではなく、総合的に判断することが大切です。主治医とよく相談して決めてください。