エチゾラムは、1984年から発売されている「デパス」というお薬のジェネリック医薬品です。抗不安薬に属し、主に不安を和らげる作用を持ちます。
ジェネリック医薬品というのは、先発品（デパス）の特許が切れた後に別の製薬会社から発売されたお薬の事です。効果は先発品と同等でありつつ、お薬の開発・研究費があまりかかっていないため薬価が安くなっているというメリットがあります。
エチゾラムは抗不安薬の中でも不安を抑える作用が強いため、患者さんからの人気も高く、多くの方に処方されているお薬です。しかし一方で漫然と服用と続けていると耐性・依存性が生じやすいという面もあり、症状に応じて適切に用量調整をしていく事が望まれます。
そのため剤型も、「エチゾラム0.25mg」「エチゾラム0.5mg」「エチゾラム1.0mg」と複数あり、細かく用量を調整できるようになっています。
これらの剤型はどのように使い分けていけばいいのでしょうか。ここではエチゾラムの各剤型の使い分けについて説明させていただきます。
１．エチゾラムの特徴
エチゾラムの各剤型の使い分けについて説明する前に、まずはエチゾラムがどのようなお薬なのかを紹介していきます。
エチゾラムは抗不安薬に属するお薬ですが、抗不安薬には、
- ベンゾジアゼピン系抗不安薬
- セロトニン1A部分作動薬
の2種類があります。
このうち臨床で用いられているのは圧倒的にベンゾジアゼピン系になります。ベンゾジアゼピン系は服用してすぐに効果が実感でき、また作用もある程度しっかりとあるためです。一方でセロトニン1A部分作動薬は、副作用は少なく安全性に優れるものの作用も極めて弱く、そのためにあまり普及していません。
そしてエチゾラムもベンゾジアゼピン系に属します。
ではベンゾジアゼピン系抗不安薬というのはどのようなお薬なのでしょうか。
ベンゾジアゼピン系抗不安薬は、抑制性神経のGABA-A受容体という部位に作用し、GABA-A受容体のはたらきを増強させます。
抑制性神経は、心身の活動を抑制する方向にはたらき、鎮静・リラックス状態を作る神経です。
これによってベンゾジアゼピン系は、
- 抗不安作用（不安を和らげる作用）
- 筋弛緩作用（筋肉の緊張をほぐす作用）
- 催眠作用（眠くなる作用）
- 抗けいれん作用（けいれんを抑える作用）
の4つの作用をもたらします。
ベンゾジアゼピン系抗不安薬にもたくさんの種類がありますが、ベンゾジアゼピン系はすべてこの4つの作用を持っています。ただしそれぞれの作用の強さはお薬によって異なります。
エチゾラムもこの4つの作用を有しており、それぞれの強さはというと、
- 強い抗不安作用
- 強い筋弛緩作用
- 中等度の催眠作用
- 弱い抗けいれん作用
となっています（作用の強さに個人差はあります）。
エチゾラムは抗不安作用・筋弛緩作用が強いお薬になります。そのため不安を改善させたり身体をリラックスさせる作用に優れ、患者さんからも人気があります。
作用が強いというのは一見すると良い事のように見えますが、実は一概にそうとも言えません。
ベンゾジアゼピン系のお薬には耐性・依存性がある事が知られています。そして耐性・依存性は、作用が強い抗不安薬ほど起こしやすいのです。
【耐性】
お薬の服用を続ける事で、心身が徐々にお薬に慣れてきてしまう事。耐性が生じると、最初は少量を飲めば十分効いていたのに、次第にその量では効かなくなってしまい、服用量が増えていく。
【依存性】
お薬の服用を続ける事で、心身がそのお薬がある事に頼り切ってしまうようになり、お薬をやめる事ができなくなってしまう事。依存性が生じると、お薬が切れると落ち着かなくなったり、動悸や震え・発汗といった症状が認められるようになる。
エチゾラムは全体的に作用が強いため、ついお薬に頼りすぎてしまい耐性・依存性が形成されやすいのです。
またエチゾラムの注意点はもう1つあります。
エチゾラムは作用時間が短いお薬です。服用してから約3時間ほどで効果が最大になり、その半減期（お薬の血中濃度が半分に下がるまでにかかる時間）は約6時間と報告されています。
半減期はお薬の作用時間と相関するため、作用時間を知る1つの目安になります。エチゾラムの半減期は他のベンゾジアゼピン系抗不安薬と比べても短めです。
作用時間が短いというのは悪い事ではありません。作用時間が短い方がすぐに身体からお薬が抜けるため、細かい用量調節をしやすかったり、お薬が身体に蓄積しにくいというメリットもあります。
しかし一方で作用時間の短い抗不安薬ほど、やはり耐性や依存性が生じやすいという傾向があります。
エチゾラムは、
- 作用が強い
- 作用時間が短い
という抗不安薬であり、頼れるお薬ではあるものの、耐性・依存性の形成に注意も必要な抗不安薬なのです。
エチゾラムを服用している中で耐性・依存性を形成させないためには、
- 出来るだけ服用量を少なくする
- 出来るだけ服用期間を短くする
ことが大切です。
エチゾラムをはじめとした抗不安薬への依存は、精神科医療の現場でも問題となっており、抗不安薬の中でも耐性・依存性を起こしやすいエチゾラムはとりわけ注意が必要です。
そのため、服用している中で細かく用量調節をしていき、なるべく耐性・依存性が生じないようにといくつもの剤型が用意されているのです。
２．エチゾラムの各剤型の意義
エチゾラムには次のような剤型があります。
・エチゾラム錠0.25mg
・エチゾラム錠0.5mg
・エチゾラム錠1.0mg・エチゾラム細粒1%
このうち、治療のために用いられているのは主に0.5mgと1.0mgになります。
実際、デパスの使い方として、添付文書には次のように書かれています。
【用法及び用量】
＜神経症、うつ病の場合＞
通常、成人には1日3mgを3回に分けて経口投与する。＜心身症、頸椎症、腰痛症、筋収縮性頭痛の場合＞
通常、成人には1日1.5mgを3回に分けて経口投与する。＜睡眠障害に用いる場合＞
通常、成人には1日1～3mgを就寝前に1回経口投与する。
エチゾラムを治療として用いる場合は、上記に書かれている用法で用いる事がほとんどです。
そしてこの用法通りに使う場合は、0.5mg錠か1mg錠を使えば事足りるはずです。
実際エチゾラムの先発品である「デパス」が発売された1984年当初は、デパスには0.5mgと1.0mg（と細粒）しかなく、0.25mgが発売されたのは2012年と大分後になってからになります。
では0.25mg錠はなぜ発売されたのでしょうか。製薬会社は薬を販売する事で収益を得ていますので、収益が得られないものは販売しません。つまり0.25mg錠は、「この剤型はある程度、需要があるはずだ」という見込みがあったから発売されたはずです。
一体どこで使うのでしょうか。
0.25mg錠は、エチゾラムの量を少しずつ減らしたい時に使われています。
前項で説明した通り、エチゾラムは頼れる抗不安薬である反面、耐性や依存性が形成される事によって服用をやめられなくなってしまう危険性もあるお薬です。
そうならないためには必要以上に長期間服用しない事が大切で、症状が落ち着いてきたら少しずつ減らしていく必要があります。
強いお薬ほど、いきなり減らしてしまうと反動がくるためゆっくり減らしていく必要があります。
エチゾラムはこのような特徴を持っているお薬であるため、慎重に少しずつ減らしていけるように0.25mgが発売されたのです。
３．エチゾラムの使い方
最後にエチゾラムの使い方を見ていきましょう。
もっとも用途が多い「不安」に対してのエチゾラムの典型的な使用例を紹介します。
エチゾラムは、耐性・依存性リスクが高めの抗不安薬であるため、適切な時期になったらスムーズに減薬できるよう多くの剤型が用意されています。
典型的には、
- 不安などを抑える「治療期間」には0.5mg、1mgを使う
- お薬を減らしていく「減薬期間」には0.25mgを上手に使う
という使い方をします。
また錠剤が飲みにくいという高齢者などでは、細粒（粉薬）を使う事もあります。細粒は細かい用量調整がしやすいため、減薬する際に利用される事もあります。
治療期間では、エチゾラムは1回量0.5mgで1日3回の服用が基本になります。臨床的な印象としては、これがエチゾラムの「一般的な量」になります。
これでも症状が治まらない場合は、1回量1.0mgで1日3回に増量する事もありますが、やむを得ない場合に限るべきです。増量すれば不安を抑える力は確かに強まりますが、後々のお薬の「やめにくさ」も高まるためです。
不安が落ち着いてきたり、あるいは別の不安を抑えるお薬（抗うつ剤など）が十分に効いてきたら、エチゾラムは出来るだけ速やかに減量・中止していく必要があります。
エチゾラムのようなベンゾジアゼピン系抗不安薬というのは、基本的には「一時しのぎのお薬」という意識をもって服用しなければいけません。「長く使うお薬」ではなく、一時的に不安を抑えたり、他のお薬が効くまで代替薬として用いるのが正しい使い方です。
エチゾラムは作用が強いため、減薬した時の反動も生じやすいお薬です。お薬を急激に減らす事で生じてしまう副作用を「離脱症状」と呼びますが、エチゾラムは離脱症状に注意が必要です。
服用期間が1カ月未満であれば、耐性・依存性が形成されていない可能性も高いため、経過によっては主治医と相談しながら、エチゾラムを1回で中止しても良いかもしれません。
しかし1カ月以上服用している場合や、1mgを1日3回など高用量服用している場合は、いきなりエチゾラムを全て中止をしてしまうと離脱症状が出てしまうリスクが高く、身体がびっくりしないよう少しずつ減らしていく必要があります。
例えば、エチゾラム0.5mgを1日3回服用している方が、生活環境を調整した事で不安が落ち着き、エチゾラムの量を減らせるようになったとします。
この時の一般的な減らし方としては、
- 服用回数を減らす（0.5mgを1日2回にする）
- 1回の服用量を減らす（0.25mgを1日3回にする）
といった方法で少しずつ減らしていきます。
また1回減らしたら、その減らした量に身体を慣らす期間が必要です。どんどん減らしていくのではなく、1～2週間はその量で様子をみましょう。
1～2週間経過して、特に不安の増悪や強い離脱症状の持続がなければ、更なる減薬を考えましょう。
では、もし減薬によって不調を来たしたらどうすればいいでしょうか。
この場合は、すぐに減薬前の量に戻してください。そしてやはり1～2週間ほどは様子をみて、再度減薬の仕切り直しをします。
1回失敗してしまった場合は、2回目の減薬は失敗した減薬ペースよりも、より緩やかにする必要があります。
例えばエチゾラム0.5mgを1日3回服用している方が、エチゾラム0.25mgを1日3回に減薬して失敗したのであれば、エチゾラム0.375mg（0.25mg錠を1.5個）を1日3回に減薬すればよいでしょう。
細かく刻めば刻むほど、反動は小さくなるため、お薬の減薬もスムーズに成功しやすくなります。
またこれ以上緩やかに減薬したい場合はエチゾラム細粒を用いて、量をより細かく調整するという方法もあります。
何年・何十年もエチゾラムを服用している方が減薬する場合は、ここまで細かく減量していく事が必要になる事もあります。
時間はかかりますが、ゆっくり少しずつ減らしていけば必ず減らせますので、根気よく・確実に減薬していきましょう。