レスリンは1991年に発売された抗うつ剤です。
「鎮静系抗うつ剤」と言われており、眠りを深くする作用に優れ、睡眠薬があまり効かない患者さんなどに重宝されることがあります。
分類上はレスリンは「抗うつ剤」ですが、現在では、純粋な抗うつ剤としてよりも睡眠を改善する意図での処方が多くなっています。
ここでは、レスリンの効果や特徴について紹介していきます。
なお、デジレルという抗うつ剤がありますが、これは販売会社が違うだけで、レスリンと全く同じ成分のおくすりです。
１．レスリンの特徴
まずはざっくりですが、レスリンの全体的なイメージを紹介します。
- 抗うつ効果は弱い
- 眠りを深くする作用に優れる（深部睡眠を増加させる）
- 副作用は少ない（性機能障害が若干多め）
という点が挙げられます。
「抗うつ効果」は正直言ってしまうと頼りないところがあります。
レスリンのみでうつ病の薬物療法を行う、というケースはほとんどないのではないかと思います。
しかし、「眠りを深くする作用」は優れています。
深部睡眠（＝深い眠り）を増やしてくれるので、熟眠感が得られることが期待できます。
睡眠薬とは違う作用機序で眠りに導くため、睡眠薬があまり効かない不眠の方でも、
効果が見込める可能性があります。
また、副作用も多くはありません。
眠りを深くするので、眠気やふらつきの副作用はありますが、
抗うつ剤によく認められる、口渇・便秘や体重増加などは少なめです。
ただし、稀にですが「持続性勃起」が生じることがあり注意が必要です。
持続性勃起とは、性欲とは無関係に陰茎や陰核の勃起が続くことです。
これは陰部の血流の障害が原因で起きることが多く、痛みを伴うこともあります。
２．レスリンの作用機序
レスリンは、独特の構造を持ち、三環系、四環系、SSRI、SNRI、Nassaなど
いずれの抗うつ剤のグループにも属しません。
しかし、その作用機序は他の抗うつ剤と同じで、セロトニンの再取り込みを阻害することで
セロトニンの濃度を増やし、抗うつ効果を発揮します。
分泌されたセロトニンを吸収・分解されないようにすることで、
長くセロトニンが残るようにする、ということです。
動物実験では、セロトニンの濃度は増やすけども、
ノルアドレナリンの濃度は増やさないという結果が報告されています。
セロトニンは、気分の落ち込みや不安を改善させ、
ノルアドレナリンは、意欲や楽しむ力を改善させると言われていますので、
理論的には意欲などの改善にはあまり効果はないと考えられます。
また、眠りを深くする作用に優れ、「鎮静系抗うつ剤」と呼ばれることもあります。
（他にも、四環系抗うつ剤やNassaが鎮静系抗うつ剤と呼ばれています）
これはレスリンの「セロトニン2A受容体遮断作用」が強力であることが理由です。
他の鎮静系抗うつ剤の眠気は「抗ヒスタミン作用」が主な原因ですが、
レスリンは抗ヒスタミン作用は強くなく、これが他の鎮静系との大きな違いです。
抗ヒスタミン作用が強いと眠気と体重増加が起こるため、
特にNassaであるリフレックス・レメロンは太ります。
レスリンが眠気は起こすけど、体重増加が多くならないため、
体重増加を極力起こしたくない方には良い選択肢になるでしょう。
３．レスリンを使う疾患
レスリンの添付文書には、
うつ病、うつ状態
に適応があると記載されています。
しかし、実際はうつ病、うつ状態にレスリンのみで挑むことはほとんどないでしょう。
その理由は抗うつ効果が弱すぎるからです。
弱めの抗うつ効果と、眠りを深くする作用。
この二つを持つレスリンが使われるのは、次のケースです。
- 他の抗うつ剤で治療中で、あと一歩改善させたい時の補助薬として
- 睡眠薬で充分な効果が得られない不眠に
うつ病で薬物療法を検討するとき、まず使われるのはSSRI、SNRI、Nassaあたりです。
このようなおくすりを使って治療しているんだけど、もう一歩改善が欲しい時の
「補助薬」としてレスリンを使うことは時々あります。
特に、「不眠」の改善が乏しい場合などは良い適応になるでしょう。
また、ベンゾジアゼピン系や非ベンゾジアゼピン系睡眠薬などで不眠治療を行っていたんだけど、
いまひとつ効果が得られない、このような場合にも睡眠薬と異なる作用機序を持つレスリンは
良い選択肢になります。
ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、眠りは促すけど深部睡眠(=深い眠り)を減らしてしまうという特徴があります。
睡眠薬で眠ると、時間としては眠れているんだけど今ひとつすっきり疲れが取れないと感じる方が
いらっしゃると思いますが、これは睡眠薬が深部睡眠を減らす作用があるからです。
レスリンはセロトニン2A受容体遮断作用により、深部睡眠を増やしてくれます。
そのため、睡眠薬で不十分な不眠に役立つケースがあります。
４．レスリンが向いている人は？
抗うつ効果は弱い。
眠りを深くする効果に優れる。
このレスリンの特徴から、「睡眠に困っている方」に向いているでしょう。
ただしレスリンの睡眠効果も非常に強いというわけではないので、
「ゆっくりと睡眠の質を改善していきたい」という方に良いと思われます。
先ほど紹介した
- 他の抗うつ剤で治療中で、あと一歩改善させたい時の補助薬として
- 睡眠薬で充分な効果が得られない不眠に。
向いており、更に「ゆっくりと治す余裕のある場合」がよいでしょう。
レスリンは75mg-200mgで使うように添付文書に書かれていますが、
これはあくまでも「抗うつ剤」として使う場合の話です。
不眠に使う場合、人によっては25mgで充分睡眠が改善される方もいます。
反面、200mgまで上げないと改善できない方もおり、その場合は少しずつ増やしていかなければいけません。
５．レスリンの導入例
レスリンは75mg-100mgから開始するよう添付文書に書かれており、
また1日１から数回に分割して投与するように書かれています。
うつ病治療の主剤として使うのであれば、75-100mgで開始してもよいのでしょうが、
現在では抗うつ剤というよりは、「眠りの質を改善するため」に使うため、
25-50mgなどの少量から開始する方が良いでしょう。
効果を見ながら、必要に応じて25-50mgずつ増量していきます。
また、飲むと眠気が起こるため、1日1回眠前に内服することがほとんどです。
半減期（≒くすりが効く長さ）が6-7時間のため、血中濃度を安定させるためには
1日3-4回に分けて内服するのが理想ですが、それだと1日中眠くなってしまいます。
夜の睡眠にだけ効いて欲しい場合には、眠前1回投与で大きな問題はないでしょう。
（注：ページ上部の画像はイメージ画像であり、実際のレスリン錠とは異なることをご了承下さい）